Bortezomibs

Izvēlne

Bortezomibs ir komerciāli pieejams kā liofilizāts injekciju šķīduma (Velcade) pagatavošanai. Kopš 2005. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Vispārējs versijas tika reģistrētas 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Bortezomibs (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) ir dipeptidila atvasinājums no borskābe.

ietekme

Bortezomibam (ATC L01XX32) piemīt citotoksiskas un pretaudzēju īpašības. Tas ir selektīvs un atgriezenisks 26S proteasomas inhibitors. 26S proteasome ir liels olbaltumvielu komplekss, kas noārda saistīto ubiquitin proteīni piemēram, nepareizi salocītas vai citādi nenormālas. Inhibīcija noved pie šūnu homeostāzes traucējumiem un šūnu nāves. In vēzis šūnām, lomu spēlē citi mehānismi. Bortezomiba pusperiods ir ilgs līdz 190 stundām.

Indikācijas

  • Multiplās mielomas ārstēšanai.
  • Apvalka šūnas ārstēšanai limfoma.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Zāles tiek ievadītas intravenozi vai subkutāni.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Bortezomibs ir vairāku CYP450 izozīmu, galvenokārt CYP3A4, 2C19 un 1A2, substrāts. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir