Miltefosīns

Izvēlne

Miltefosīns ir komerciāli pieejams kā šķīdums iekšķīgai lietošanai (milteforāns). Daudzās valstīs tas ir apstiprināts tikai kā veterinārās zāles un ir bijis kopš 2010. gada. Citās valstīs miltefosīnu lieto arī cilvēkiem. Piemēram, Vācijā tas ir pieejams kapsulu formā (Impavido) leišmaniozes ārstēšanai cilvēkiem un kā šķīdums (Miltex) ļaundabīgiem audzējiem. āda bojājumi krūts vēzis.

Struktūra un īpašības

Miltefosīns (C.21H464P, M.r = 407.6 g / mol) ir sintētisks alkilfosfolipīds. Tas ir fosfatidilholīna analogs (lecitīns), kas ir galvenā šūnu membrānu sastāvdaļa.

ietekme

Miltefosīns (ATCvet QP51D) ir antiprotozoāls, antiproliferatīvs, pretaudzēju un imūnstimulējošs līdzeklis. Tas ir efektīvs, piemēram, pret leišmaniju. Tos pārnēsā smilšu mušu mātītes. Pēc ārstēšanas strauji uzlabojas klīniskie simptomi un spēcīgi samazinās patogēnu daudzums. Tomēr miltefosīns parazītus pilnībā neiznīcina. Miltefosīnam ir ļoti garš Eliminācijas pussabrukšanas periods no 6 līdz 7 dienām. Tā rezultātā rezistences attīstības risks ir augsts.

Darbības mehānisms

Miltefosīnam ir tieša pretparazītu aktivitāte. Ietekme ir balstīta uz signāla transdukcijas un fosfolipīdu metabolisma traucējumiem šūnu membrānu Leishmania, kas ietekmē šūnu membrānas sintēzi, kā arī membrānas integritāti un galu galā noved pie šūnu nāves. Tajā pašā laikā tas palielina T šūnu un makrofāgu aktivāciju, kā arī mikrobicīdu ražošanu slāpeklis un skābeklis starpprodukti. Turklāt miltefosīns kavē leišmānijas iekļūšanu makrofāgos, tādējādi pasliktinot patogēnu pavairošanu un izplatīšanos.

Indikācijas

Leišmaniozes ārstēšanai un kontrolei suņiem.

Deva

Saskaņā ar SPC. Miltefosīnu lieto iekšķīgi vienu reizi dienā 28 dienas. Tas vienmēr jāsajauc ar ēdienu un nav jādod tukšā dūšā kuņģis izvairīties nelabvēlīgu ietekmi.

Kontrindikācijas

Miltefosīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. To nevajadzētu dot vaislas dzīvniekiem. Jāuzmanās, lai svaigi ārstēti suņi nevarētu laizīt cilvēkus. Lietojot miltefosīnu, lietotājam ieteicams valkāt cimdus un, ja nepieciešams, aizsargbrilles, jo āda un acis var kļūt kairinātas. Grūtnieces nedrīkst lietot zāles. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

mijiedarbība lietošanai kopā ar citām zālēm.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, piemēram, vemšana, nelabums, apetītes zudums, caureja, un arī nogurums, vājums, savārgums un baltas un sarkanas krāsas samazināšanās asinis šūnas. Gremošanas sūdzības rodas retāk, ja miltefosīnu lieto kopā ar barību.