Klomipramīns: iedarbība, indikācijas

Kā darbojas klomipramīns

Klomipramīns mijiedarbojas ar daudzām nervu kurjeru (neirotransmiteru) savienošanas vietām (receptoriem). Tas izskaidro tā garastāvokļa uzlabojošo, pretsāpju un pretsāpju iedarbību.

Signālu pārraide smadzenēs notiek, izmantojot neirotransmiterus, piemēram, serotonīnu un norepinefrīnu. Kad elektriskais impulss ierosina nervu šūnu, tas atbrīvo sūtni sinaptiskajā spraugā - mazā spraugā, kas darbojas kā kontaktpunkts ar blakus esošo nervu šūnu.

Kurjers migrē uz blakus esošo šūnu, saistās ar īpašiem receptoriem un tādējādi pārraida signālu. Pēc tam neirotransmiters tiek reabsorbēts izcelsmes šūnā, kas izbeidz tā iedarbību.

Šeit tiek izmantots klomipramīns. Tas neļauj tādām vielām kā serotonīns un norepinefrīns atkārtoti uzsūkties izcelsmes nervu šūnā, kas nozīmē, ka tās iedarbojas ilgāk.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas klomipramīns pilnībā un ātri uzsūcas no tievās zarnas asinīs. Pirmā pietura asinīm, kas nāk no zarnām, ir aknas kā centrālais vielmaiņas orgāns. Tur nekavējoties metabolizējas līdz 50 procentiem aktīvās sastāvdaļas.

Maksimālais klomipramīna līmenis asins plazmā tiek sasniegts divas līdz astoņas stundas pēc norīšanas. Ekskrēcija notiek galvenokārt caur nierēm ar urīnu. Pats klomipramīns tiek izvadīts aptuveni pēc 21 stundas, un puse no tā aktīvā metabolīta (metabolīta) desmetilklomipramīna tiek izvadīta pēc 36 stundām.

Kad lieto klomipramīnu?

Apstiprinātās klomipramīna indikācijas ar nelielām atšķirībām starp Vāciju, Austriju un Šveici ir:

  • depresija
  • Katapleksija (pēkšņs muskuļu sasprindzinājuma zudums) narkolepsijas gadījumā
  • Hipnagogēnas halucinācijas (halucinācijas iemigšanas laikā) narkolepsijas gadījumā: indikācija apstiprināta tikai Vācijā
  • Miega paralīze: apstiprināta lietošanai tikai Vācijā
  • ilgstoša sāpju ārstēšana kā daļa no vispārējās terapeitiskās koncepcijas: apstiprināta lietošanai tikai Vācijā un Šveicē
  • Enuresis nocturna (slapināšana gultā) bērniem pēc 5 gadu vecuma (Vācijā) vai pēc 6 gadu vecuma (Šveice) kā daļa no vispārējās terapeitiskās koncepcijas pēc organisku iemeslu izslēgšanas (šī indikācija nav apstiprināta Austrijā)

Lietošana ārpus apstiprinātajām indikācijām var notikt pēc rūpīgas pacienta informēšanas tā sauktās “ārpus lietošanas indikācijas”.

Kā lietot klomipramīnu

Ārstēšana tiek uzsākta piesardzīgi, ti, ar mazāku devu, kuru pēc tam lēnām palielina, līdz tiek sasniegts vēlamais ārstēšanas efekts. Pēc tam šis aktīvās vielas daudzums tiek saglabāts kā uzturošā deva.

Lai beigtu ārstēšanu, devu atkal pakāpeniski samazina. Šī terapijas “samazināšana” ir paredzēta, lai novērstu blakusparādības, kas var rasties pēkšņas pārtraukšanas rezultātā.

Ārstēšana parasti sāk iedarboties apmēram septiņas līdz 28 dienas pēc tam, kad pacients sāk to lietot. Cik ilgi zāles jālieto, nosaka ārsts.

Kādas ir klomipramīna blakusparādības?

Biežas blakusparādības ir runas traucējumi, muskuļu vājums, halucinācijas, apjukums, miega traucējumi, trauksme, vemšana, caureja, garšas traucējumi, troksnis ausīs (troksnis ausīs) un nieze.

Reizēm pacientiem rodas krampji. Retos gadījumos ārstēšanas rezultātā samazinās balto asins šūnu (leikocītu) un trombocītu (trombocītu) skaits un urīna aizture.

Ja Jums ir smagas blakusparādības vai simptomi, kas nav zināmi, lūdzu, konsultējieties ar ārstu.

Kas jāņem vērā, lietojot klomipramīnu?

Kontrindikācijas

Nelietojiet klomipramīnu šādos gadījumos:

  • paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu
  • akūts delīrijs
  • akūta urīna aizture
  • neārstēta šaura leņķa glaukoma (glaukomas forma)
  • prostatas palielināšanās ar atlikušā urīna veidošanos
  • pīlora stenoze (kuņģa izejas sašaurināšanās)
  • paralītisks ileuss (zarnu obstrukcija zarnu paralīzes dēļ)
  • iedzimts QT sindroms (QT intervāla pagarināšanās - EKG sadaļa)

Zāļu mijiedarbība

Klompiramīns var mijiedarboties ar vairākiem citiem līdzekļiem. Piemēram, neatgriezenisku MAO inhibitoru (zāles depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai) lietošana jāpārtrauc vismaz 14 dienas pirms klomipramīna terapijas uzsākšanas.

Tāpat dažus citus līdzekļus nedrīkst lietot kopā ar klomipramīnu, piemēram, hinidīna tipa antiaritmiskos līdzekļus vai dažus citus antidepresantus (piemēram, SSAI).

Klomipramīns var pastiprināt antiholīnerģisko un centrālo nomācošo zāļu iedarbību.

Klomipramīns sadalās aknās galvenokārt ar enzīmu CYP2D6 un CYP2C19 palīdzību. Tāpēc vielas, kas inhibē šos enzīmus vai palielina to veidošanos, var pasliktināt vai paātrināt klomipramīna sadalīšanos.

Vienlaicīga alkohola lietošana var pastiprināt zāļu nomācošo iedarbību.

Ja tricikliskos antidepresantus, piemēram, klomipramīnu, lieto kopā ar diētu ar augstu šķiedrvielu saturu vai caurejas līdzekļiem, tas kavē to uzsūkšanos organismā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Tā kā klomipramīns mazina atbildes reakciju, pacienti vismaz pirmajās ārstēšanas dienās nedrīkst vadīt transportlīdzekļus, apkalpot mehānismus vai iesaistīties citās bīstamās darbībās.

Vecuma ierobežojums

Klomipramīns ir apstiprināts noteiktu indikāciju ārstēšanai bērniem pēc piecu gadu vecuma (Vācijā un Austrijā) un bērniem pēc sešu gadu vecuma (Šveicē).

Grūtniecība un zīdīšana

Lietojot klomipramīnu grūtniecības laikā, ar ultraskaņu rūpīgi jāuzrauga nedzimušā bērna augšana. Lietojot līdz dzemdībām, jaundzimušajam var būt pielāgošanās traucējumi, tāpēc pirmajās dienās tas rūpīgi jāuzrauga.

Klomipramīna lietošana zīdīšanas laikā ir ļoti stingri jāizsver, jo aktīvā viela nonāk mātes pienā. Atkarībā no devas bērna stāvoklis var būt traucēts. Tomēr līdz šim nav aprakstīti nekādi simptomi zīdaiņiem, kuru mātes lietoja klomipramīnu.

Kā iegūt zāles ar klomipramīnu

Klomipramīns Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejams pēc receptes, ti, tikai pēc ārsta receptes uzrādīšanas aptiekā.