Izvēlne
Imipramīns bija komerciāli pieejams dražejas (Tofranils). Tas tika izstrādāts Geigijā Bāzelē. Tā antidepresants īpašības 1950. gadsimta 1958. gados Rolands Kūns atklāja Minsterlingenas (Thurgau) psihiatriskajā klīnikā. Tas tika apstiprināts daudzās valstīs XNUMX. gadā kā pirmā tricikliskā aktīvā viela antidepresants grupa. 2017. gadā Novartis to pārtrauca.
Struktūra un īpašības
Imipramīns (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) ir kā imipramīns hidrohlorīds, balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Tas ir dibenzazepīns un tika izstrādāts, sākot no hlorpromazīns. Aktīvais desmetilmetabolīts desipramīns galvenokārt ir atbildīgs par atkārtotas uzņemšanas kavēšanu norepinefrīns.
ietekme
Imipramīnam (ATC N06AA02) ir antidepresants (garastāvokļa paaugstināšanās), nomierinošs, antinociceptīvas un antiholīnerģiskas īpašības. Ietekme galvenokārt tiek attiecināta uz norepinefrīns un, mazākā mērā, serotonīna presinaptiskos neironos. Imipramīns papildus ir alfa-adrenoreceptoru un serotonīna receptori. Atšķirībā no jaunākas antidepresanti, tas ir mazāk selektīvs. Imipramīna pusperiods ir ilgs - 19 stundas. Antidepresantu iedarbība tiek aizkavēta, parādoties pēc vienas līdz trim nedēļām.
Indikācijas
- depresija
- Hroniskas sāpes
- Enuresis nocturna (gultas mitrināšana)
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Terapija tiek sākta pakāpeniski un deva tiek pielāgots individuāli. Zāles parasti lieto vienu līdz trīs reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Pārtraukšana jāveic pakāpeniski.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Kombinācija ar MAO inhibitoriem
- Iedzimts QT intervāla pagarinājums
- Svaigs miokarda infarkts
- Neārstēta šaura leņķa glaukoma
- Paralītisks zarnu aizsprostojums
- Pyloric stenoze
- Akūta urīna aizture
- Prostatas palielināšanās ar atlikušo urīna veidošanos
- Akūta intoksikācija ar alkoholu, barbiturāti or opioīdi.
- Akūts delīrijs
- Zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Imipramīns ir CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 un CYP2D6 substrāts. Tam ir liels narkotiku potenciāls mijiedarbība, piemēram, ar MAO inhibitori, antiholīnerģiskie līdzekļi, simpatomimētiskie līdzekļi, serotonīnerģisks narkotikas, antihipertensīvie līdzekļi, antiaritmiski līdzekļi, neiroleptiķi, un centrālais nomācošs līdzeklis narkotikas.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert trīce, sinusa tahikardija, EKG izmaiņas, ortostatiska hipotensija, pietvīkums, sausa mute, aizcietējums, un svīšana.
