Kā darbojas haloperidols
Haloperidols ir ļoti efektīvs antipsihotisks līdzeklis no butirofenona klases. Tas ir aptuveni 50 reižu efektīvāks par salīdzinošo vielu hlorpromazīnu un ir izvēlēta zāle akūtu psihožu un psihomotorās uzbudinājuma (psihisku procesu ietekmētas kustības) ārstēšanai.
Smadzenēs atsevišķas nervu šūnas (neironi) sazinās savā starpā, izmantojot dažādas kurjervielas (neirotransmiteri). Šūna atbrīvo neirotransmiteru, kas saistās ar citu šūnu noteiktām dokstacijas vietām (receptoriem) un tādējādi pārraida informāciju.
Lai pārtrauktu signālu, pirmā (atbrīvojošā) nervu šūna atkal uzņem neirotransmiteru. Neiromediatorus var aptuveni iedalīt divās grupās: dažiem ir vairāk stimulējoša, aktivizējoša un aizraujoša iedarbība, piemēram, noradrenalīnam.
Pārējie izraisa slāpējošus un nomierinošus efektus, piemēram, GABA, vai ietekmē garastāvokli, piemēram, serotonīns - "laimes hormons". Otrs "laimes hormons" ir dopamīns. Pārmērīgi tas noved pie psihozes, šizofrēnijas, maldiem un realitātes zaudēšanas.
Ārstētie pēc tam savu vidi atkal uztver reālāk un vairs necieš no maldiem. Ļoti efektīviem antipsihotiskiem līdzekļiem, piemēram, haloperidolam, ir arī spēcīga pretvemšanas iedarbība, ko lieto arī medicīniski.
Ekstrapiramidāli traucējumi kā blakusparādība
Ja trūkst dopamīna (kā tas notiek Parkinsona slimības gadījumā), tiek traucēti ķermeņa kustību procesi. Šo efektu var izraisīt arī haloperidola (vai citu klasisko antipsihotisko līdzekļu) dopamīna signālu bloķēšana.
Šo blakusparādību uz tā saukto ekstrapiramidālo-motorisko sistēmu sauc arī par ekstrapiramidālo (motorisko) sindromu (EPS). Agrāk šī blakusparādība pat tika uzskatīta par efektivitātes korelāciju, taču tā tika pārskatīta, atklājot netipiskus neiroleptiskos līdzekļus.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas haloperidols ātri un pilnībā uzsūcas zarnās. Pirms aktīvās sastāvdaļas nonāk lielajā asinsritē, apmēram trešdaļa jau tiek sadalīta aknās (tā sauktais “pirmās lokas efekts”).
Augstākais līmenis asinīs tiek mērīts divas līdz sešas stundas pēc norīšanas. Haloperidols tiek sadalīts aknās, izmantojot citohroma P450 enzīmu sistēmu.
Kad lieto haloperidolu?
Haloperidols ir apstiprināts, lai ārstētu:
- Akūta un hroniska šizofrēnija
- Akūta mānija
- Akūts delīrijs (apziņas apduļķošanās)
- Akūts psihomotorisks uzbudinājums
- Agresija un psihotiski simptomi demences gadījumā
- Tiku traucējumi, tostarp Tureta sindroms (šeit tomēr haloperidolu lieto tikai kā pēdējo līdzekli)
- Viegla vai vidēji smaga Hantingtona slimība (reti iedzimti centrālās nervu sistēmas traucējumi)
- Agresija bērniem ar autismu vai attīstības traucējumiem pēc tam, kad citi pasākumi ir bijuši neveiksmīgi
- Pēcoperācijas slikta dūša un vemšana
Principā haloperidolu var lietot ilgākā laika periodā. Tomēr terapijas ieguvums ir regulāri jāpārskata, jo blakusparādību risks palielinās līdz ar terapijas ilgumu.
Kā lieto haloperidolu
Haloperidolu parasti ievada tablešu veidā, ja ārstēšana netiek veikta stacionārā klīnikā. Ir pieejami arī Haloperidola pilieni un šķīdums iekšķīgai lietošanai (“sula”).
Ārstēšanu parasti sāk ar mazu devu (viens līdz desmit miligrami haloperidola dienā, sadalot līdz trīs devām) un lēnām palielina. Šādā veidā zemāko efektīvo devu var noteikt individuāli.
To lieto vienā līdz trīs devās, uzdzerot glāzi ūdens, vēlams ēšanas laikā.
Lai beigtu terapiju, tā ir “jāatceļ”. Tāpēc devu samazina lēni un pakāpeniski, lai novērstu blakusparādību pastiprināšanos.
Kādas ir haloperidola blakusparādības?
Lietojot mazas devas (līdz diviem miligramiem dienā), blakusparādības rodas tikai reti un parasti ir īslaicīgas.
Vairāk nekā desmit procentiem ārstēto pacientu attīstās haloperidola blakusparādības, piemēram, nemiers, vēlme pārvietoties, piespiedu kustības (ekstrapiramidāli traucējumi), bezmiegs un galvassāpes.
Turklāt vienam no desmit līdz simts ārstētajiem ir tādas blakusparādības kā psihotiski traucējumi, depresija, trīce, maska, paaugstināts asinsspiediens, miegainība, kustību palēninājums un kustību traucējumi, reibonis, redzes traucējumi un zems asinsspiediens (īpaši pieceļoties no guļus vai sēdus stāvokļa).
Ir novēroti arī aizcietējumi, sausa mute, pastiprināta siekalošanās, slikta dūša, vemšana, patoloģiski aknu darbības rādītāji, izsitumi uz ādas, svara pieaugums vai zudums, urīna aizture un potences traucējumi.
Kas jāņem vērā, lietojot haloperidolu?
Kontrindikācijas
Haloperidolu nedrīkst lietot šādos gadījumos
- komas stāvokļi
- Centrālās nervu sistēmas depresija
- Parkinsona slimība
- Lewy ķermeņa demence (īpaša demences forma)
- smaga sirds mazspēja
- nesen pārciests miokarda infarkts
- kālija deficīts
- noteiktas sirds aritmijas formas
Mijiedarbība
Zāles, kas ietekmē sirds ritmu (precīzāk, pagarina QT laiku), var izraisīt smagu sirds aritmiju un sirdsdarbības apstāšanos, ja tās lieto vienlaikus ar haloperidolu.
Tajos ietilpst, piemēram, daži antiaritmiski līdzekļi (hinidīns, prokainamīds), antibiotikas (eritromicīns, klaritromicīns), zāles pret alerģijām (astemizols, difenhidramīns) un antidepresanti (fluoksetīns, citaloprams, amitriptilīns).
Daudzas aktīvās vielas sadalās aknās ar to pašu enzīmu (citohroma P450 3A4 un 2D6) starpniecību kā haloperidols. Ja to lieto vienlaikus, tas var izraisīt ātrāku vai lēnāku vienas vai vairāku ievadīto aktīvo vielu noārdīšanos un, iespējams, arī smagākas blakusparādības.
Tas attiecas, piemēram, uz noteiktiem pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazols, itrakonazols), zālēm epilepsijas un krampju ārstēšanai (karbamazepīns, fenitoīns), psihotropām zālēm (alprazolāms, buspirons, hlorpromazīns) un īpaši depresijas medikamentiem (venlafaksīns, fluoksetīns, sertralīns, amitriptilīns, imipramīns).
Haloperidols var mijiedarboties arī ar antikoagulantiem, tāpēc kombinētās terapijas laikā rūpīgi jāuzrauga koagulācija.
Vecuma ierobežojums
Piemērotus haloperidola preparātus var ievadīt bērniem no trīs gadu vecuma. Tabletes ir apstiprinātas no sešu gadu vecuma. Deva ir atkarīga no ķermeņa svara.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama haloperidola devas samazināšana.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Haloperidolu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai izņēmuma gadījumos. Lai gan pētījumi nav uzrādījuši tiešu kaitīgu ietekmi uz bērnu, tā lietošana neilgi pirms dzimšanas var izraisīt jaundzimušā adaptācijas traucējumus.
Barošana ar krūti ir pieņemama ar mazām devām (mazāk nekā 5 miligrami dienā) un labu bērna novērošanu. Tomēr, ja bērnam rodas neizskaidrojami simptomi, piemēram, kustību traucējumi, nogurums, apgrūtināta dzeršana vai nemiers, ieteicams to apspriest ar ārstu, kurš izrakstījis zāles.
Kā iegūt zāles ar haloperidolu
Haloperidols ir pieejams pēc receptes Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā un daudzumā, un tas ir pieejams tikai aptiekās.
Cik ilgi haloperidols ir zināms?
Antipsihotisko haloperidolu atklāja ārsts un ķīmiķis Pols Jansens, un 1958. gadā tas tika reģistrēts klīniskajiem pētījumiem. Pirmo reizi tas tika apstiprināts Beļģijā 1959. gadā un vēlāk visā Eiropā.
