Meprobamāts

Izvēlne

Meprobamāts bija komerciāli pieejams tablešu formā (Meprodil, 400 mg). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1957. gadā un tika izņemts no tirgus 31. gada 2012. oktobrī. Francijas Zāļu aģentūra apstiprinājumu atsauca vēl 2012. gada janvārī iespējamo nelabvēlīgu ietekmi toksicitāte. Arī Eiropas Zāļu aģentūra (EMA) janvārī secināja, ka zāļu ieguvumi nav lielāki par riskiem un ka meprobamāts ir jāizņem no tirgus visā ES.

Struktūra un īpašības

Meprobamāts (C.9H18N2O4Mr = 218.3 g / mol) ir karbamāts. Tas pastāv kā balts, amorfs vai kristālisks pulveris ar tipisku smaržu un rūgtu garša kas ir maz šķīstošs ūdens.

ietekme

Meprobamāts (ATC N05BC01) ir nomācošs, muskuļu relaksants un pretkrampju līdzeklis. Tas ir viens no vecākajiem sintētiskajiem nomierinoši līdzekļi. Sliktas panesamības un toksicitātes dēļ meprobamāts ir pretrunīgs. Šodien salīdzinoši labāk panesams nomierinoši līdzekļi piemēram, benzodiazepīnu ir komerciāli pieejami.

Indikācijas

Trauksmes un spriedzes stāvokļu ārstēšanai. Meprobamātu lieto arī kā muskuļu relaksantu un kā miega līdzekli.

Kontrindikācijas

Meprobamāts ir kontrindicēts paaugstinātas jutības un akūtas intermitējošas iedarbības gadījumā porfīrija. Tas ir teratogēns un to nedrīkst lietot laikā grūtniecība. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Meprobamāts ir CYP3A4 induktors un var izraisīt attiecīgas zāles mijiedarbība. Centrāli nomācoši līdzekļi un vielas, piemēram, narkotiskās vielas, opioīdi, Gulēt AIDS, un antidepresanti, var palielināties nelabvēlīgu ietekmi.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurumsmiegainība, ataksija, galvassāpes, reibonis, vājums, parestēzijas, paradoksālas CNS reakcijas, eiforija, akomodācijas traucējumi, sirdsklauves, ātrs pulss, sirds aritmijas, ģībonis, zems asinsspiediens, apetītes zudums, nelabums, vemšana, caurejaun alerģiskas reakcijas. Meprobamāts var izraisīt atkarību un ātri pārtraukt zāļu lietošanu, un tas var izraisīt abstinences simptomus. Pārdozēšana gramu diapazonā izpaužas līdzīgi kā barbiturāti un rezultātā rodas bīstamas elpošanas sistēmas depresija, kas var būt letāls.