Fosfomicīns ir zāles, kas pieder aktīvo vielu klasei, kas pazīstama kā antibiotikas. Vielu galvenokārt lieto smagu bakteriālu infekciju ārstēšanai.
Kas ir fosfomicīns?
Fosfomicīns ir zāles, kas pieder aktīvo vielu klasei, kas pazīstama kā antibiotikas. Vielu galvenokārt lieto nopietnu bakteriālu infekciju ārstēšanai. The antibiotika fosfomicīns vispirms tika izolēts no baktērijas no Streptomyces ģints 1970. gadā Alikantē, Spānijā. Antibiotikas ir vielmaiņas produkti baktērijas vai sēnītes, kas var kavēt citu mikroorganismu augšanu. Fosfomicīns ir baktericīds līdzeklis antibiotika. Tas nozīmē, ka tas ne tikai kavē baktērijas, bet arī viņus nogalina. Fosfomicīns ir pieejams intravenozai lietošanai a nātrijs sāls. Šī aplikācijas forma, apejot zarnu, ir īpaši piemērota ļoti smagu akūtu un hronisku infekciju ārstēšanai. Granulāts sāls fosfomicīna formātrometamols ir pieejams arī iekšķīgai lietošanai. To vairāk lieto nekomplicētu infekciju ārstēšanai.
Farmakoloģiskā darbība
Fosfomicīns pieder antibiotiku grupai, kas pazīstama kā epoksīdi. Epoksīdi ir ļoti reaģējoši organiski savienojumi. The antibiotika inhibē enzīmu UDP-N-acetilglukozamīna-enolpiruvil-transferāzes vai īsi MurA. MurA ir svarīga mureīna biosintēzes sastāvdaļa. Mureīni ir makromolekulas, kas sastāv no cukuriem un aminoskābes. Tie ir galveno baktēriju sugu šūnu sienas galvenie komponenti un kalpo baktērijas stabilizēšanai. Kad baktēriju mureīna apvalks ir izšķīdis, tās pārsprāgst un iet bojā. Fosfomicīns izjauc pirmo soli mureīna biosintēzē. Tas faktiski ietver enolpiruvilgrupas pārvietošanu no vielas fosfoenolpiruvāta uz UDP-N-acetilglukozamīnu. Bloķējot šo svarīgo soli, baktēriju mureīna slānis tiek iznīcināts un tās mirst.
Medicīniska lietošana un lietošana
Galvenā fosfomicīna indikācija ir smagas bakteriālas infekcijas, ko izraisa uzņēmīgi pret fosfomicīnu baktērijas. Tie ietver: osteomielīts, piemēram. Tas ir infekciozs iekaisums no kaulu smadzenes kas bieži notiek pēc atklātiem lūzumiem vai skeleta operācijas. meningīts var ārstēt arī ar fosfomicīnu. meningīts ir iekaisums no membrānas smadzenes un muguras smadzenes, kas ir daļa no centrālā nervu sistēmas. Baktēriju meningīts vienmēr ir dzīvībai bīstama, jo atrodas tuvu smadzenes un muguras smadzenes, padarot to par neatliekamo medicīnisko palīdzību, kas jāārstē pēc iespējas ātrāk. Turklāt fosfomicīnu lieto arī ārstēšanai iekaisums mīksto audu, āda, žults ceļu un elpošanas trakts. Citas norādes ietver asinis saindēšanās, iekšējās oderes iekaisums sirds (endokardīts) un infekcijas, kas ietekmē aci, kaklu vai deguns. Fosfomicīnu lieto iekšķīgi arī nekomplicētu urīnceļu infekciju gadījumā sievietēm. Kopumā fosfomicīns ir labi efektīvs gan pret gramnegatīvu, gan pret grampozitīvu patogēni. Laba efektivitāte pret Haemophilus influenzae, Escherichia coli, dažas Proteus sugas, Citrobacter, Streptokoki, un Stafilokoki tiek uzskatīts par izveidotu. Šo efektivitātes īpašību dēļ fosfomicīnu bieži lieto arī hospitālo infekciju klīniskajos apstākļos. Turpretī dažas Bacteroides sugas un lielākā daļa Indole-pozitīvo Proteus baktēriju celmu ir izturīgi pret fosfomicīnu. Krusteniskā pretestība vēl nav aprakstīta. Smagāku infekciju gadījumā fosfomicīnu bieži kombinē ar citām antibiotikām ar baktericīdu aktivitāti. Jo īpaši sinerģisko efektu var panākt kombinācijā ar ß-laktāma antibiotikām, piemēram, penicilīns or cefazolīns. Sinerģiski efekti ir redzami arī kombinācijā ar moksifloksacīns, linezolidsun hinupristīns.
Riski un blakusparādības
Pētījumos ar dzīvniekiem fosfomicīns ir labi panesams. Blakusparādības rodas diezgan reti, bet pēc tam tās jo īpaši ietekmē kuņģa un zarnu traktu. Attiecīgi iespējamās blakusparādības ir vemšana, caureja, apetītes zudums, un garša kairinājums. Dažreiz eksantēma tiek novērota kā paaugstinātas jutības reakcija. Turklāt reibonis, nogurums, paaugstināts aknas fermenti, galvassāpes, un fosfomicīna lietošanas laikā var rasties elpas trūkums. Asinis nātrijs līmeni var paaugstināt (hipernatremija), kamēr kālijs līmeni var samazināt (hipokaliēmijaNieru darbības traucējumu gadījumā deva fosfomicīna līmenis jāpielāgo. Gados vecākiem pacientiem deva pielāgošanai vajadzētu būt balstītai uz kreatinīns klīrenss. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar sirds mazspēja un tendence uz tūsku. Palielināts kālijs izdalīšanās var izrietēt no palielinātas nātrijs uzņemšana ar fosfomicīnu. Tāds hipokaliēmija var radīt bīstamas sekas augsta riska pacientiem. Piemēram, tie var attīstīties dzīvībai bīstami sirds aritmijas, kas sliktākajā gadījumā var beigties ar miokarda infarktu.
