Digitoksīns ir nosaukums dabīgai vielai, kas atrodama sarkana lapsa. Tas pieder pie sirds glikozīdi.
Kas ir digitoksīns?
Digitoksīns ir sirds glikozīds, un tam ir ietekme uz sirdi, un tas nodrošina, ka sirds muskuļi ir uzlaboti. Digitoksīns ir sirds glikozīds, kas rodas dabiski. Piemēram, aktīvā viela ir sastāvdaļa lapām sarkana lapsa (Digitalis purpurea). Steroīdais glikozīds sastāv no aglikona digitoksigenīna, kam ir saikne ar trim cukurs atliekas. Glikozīdam ir kardioaktīva iedarbība un tas nodrošina, ka sirds muskuļi ir uzlaboti. The sarkana lapsa augs atrada ārstniecisku lietošanu jau 1775. gadā. Pēc simts gadiem vācbaltiešu farmakologam Osvaldam Šmiedbergam (1838–1921) pirmo reizi izdevās izolēt digitoksīnu. Ārsts Klods-Adolfs Nativels veica papildu pētījumus. Līdz 1962. gadam digitoksīna struktūra bija pilnībā atšifrēta. Tomēr atšķirībā no digoksīns, digoksīnu lieto retāk ārstēšanai sirds slimība.
Farmakoloģiskā darbība
Digitoksīnam ir pozitīva inotropiska ietekme uz sirds muskuļiem. Steroīdu glikozīdu saistīšanās rezultātā ar rianodīna receptoru citozola kalcijs koncentrācija uzlabojas. Tas noved pie intensīvākas sirds muskuļa šūnu saraušanās. Pēc digitoksīna zāļu lietošanas ir vajadzīgas apmēram trīs līdz četras stundas, lai tas iedarbotos pozitīvi. Pozitīvā efekta noturība svārstās no 7 līdz 12 stundām. Ātrāku efektu var panākt ar tūlītēju injekciju asinīs. Tādējādi tas iestājas tikai pēc 25 minūtēm līdz 2 stundām. Darbības ilgums pēc tam ir no 4 līdz 12 stundām. Digitoksīna ietekme ir pamanāma ar to, ka palielinās sirdsdarbība un sirdsdarbība rit lēnāk un intensīvāk. Turklāt kopumā asinis apgrozība uzlabojas. Lai novērstu sirds muskuļa pārslodzi, Digitoxin, tāpat kā visi pārējie sirds glikozīdi, tiek lietots kopā ar citiem medikamentiem, tādējādi atvieglojot sirds papildu darbu. Tās var būt AKE inhibitori paplašināt kuģi or diurētiskie līdzekļi lai samazinātu šķidruma daudzumu organismā. Digitoksīns ir efektīvs arī sirds aritmijas kurā sirdsdarbība ir pārāk ātra. Tā kā dienas laikā no cilvēka ķermeņa izdalās tikai septiņi procenti digitoksīna, pēc sākotnējā posma var lietot tikai mazāku devu, lai nodrošinātu stabilu digitoksīna līmeni organismā. Zāles galvenokārt izdalās caur aknas. Tā kā tas notiek neatkarīgi no nierēm, cilvēki var lietot arī Digitoxin, kam nav pietiekama daudzuma niere funkciju. Tomēr lēnā dēļ Eliminācijas aktīvās vielas izdalīšanās no organisma, jārūpējas, lai izvairītos no pārdozēšanas. Šādā gadījumā pastāv saindēšanās risks.
Medicīniska lietošana un lietošana
Digitoksīnu ievada gadījumos sirds muskuļa vājums. Tādējādi zāles izraisa efektīvāku sirds darbu, kā arī palielina spēks no sirds. Turklāt zāles lieto gadījumā, ja sirds aritmijas piemēram, priekškambaru plandīšanās or priekškambaru fibrilācija, kas saistīti ar sirds aktivitātes paātrināšanos. Šajā gadījumā steroīdais glikozīds pazemina sirdsdarbība. Vēl viena svarīga digitoksīna lietošanas joma ir hroniska sirds mazspēja (sirds mazspēja). Tas jo īpaši attiecas uz gadījumiem, kad tas ir saistīts ar nieru mazspēja. Zāles lieto arī oftalmoloģijā. Tur to lieto izmitināšanas traucējumu ārstēšanai. Digitoksīnu lieto iekšķīgi tabletes, lokāli kā acu pilienivai intravenozi ar injekciju šķīdumu.
Riski un blakusparādības
Digitoksīna lietošana var būt saistīta ar nelabvēlīgām blakusparādībām, taču tās automātiski nenotiek katram pacientam. Visizplatītākās ir nelabums, vemšanaun apetītes trūkums. Iespējami arī neregulāri caureja, galvassāpes, sāpes vēderā, bezmiegs, murgi, depresija, apjukums, lupus erythematosus, psihoze, halucinācijas, trombocitopēnija samazinājums asinis trombocīti) vai piena dziedzera palielināšanās (ginekomastija). Īpaši reti zarnu aizsprostojums kuģi var būt arī kontrindikācijas digitoksīna lietošanai: akūts miokarda infarkts, miokardīts, kambara tahikardija, sirds kambaru aritmijas, plaušu slimības, intoksikācija digitizīnā, miksedēma un skābeklis atņemšana. Ja digitoksīns terapija tiek dota laikā grūtniecība, ir svarīgi konsekventi uzraudzīt grūtnieci. Pastāv risks mijiedarbība sakarā ar vienlaicīgu Digitoxin un citu lietošanu narkotikas. Piemēram, zāļu iedarbību pastiprina preparāti, kas izraisa deficītu magnijs or kālijs. Tie ietver pretsēnīšu līdzekli amfotericīns B, diurētiskie līdzekļi (dehidratējoši līdzekļi), endogēnais hormons ACTH, tad antibiotika penicilīns G, pretiekaisuma salicilāti un caurejas līdzekļi. Fermentu induktori, piemēram, antibiotika rifampicīns, tad epilepsija narkotikas fenobarbitāls un fenitoīns, diurētiķis spironolaktons, un pretsāpju līdzeklis fenilbutazons draud saīsināt digitoksīna pozitīvo efektu.
