Droperidols ir zāles neiroleptisko zāļu klasē. To ievada kā profilakses līdzekli pret nelabums un vemšana pēc ķirurģiskām procedūrām.
Kas ir droperidols?
Droperidols tiek lietots kā profilaktiska ārstēšana nelabums un vemšana pēc ķirurģiskām procedūrām. Zāles droperidols pieder grupai, ko sauc par butirofenoniem. Butirofenoni ir narkotikas galvenokārt lieto farmakoloģiskajā terapija of šizofrēnija. Droperidolam piemīt arī antipsihotiskas darbības īpašības. Tādēļ kopā ar pretvemšanas efektu droperidols ir piemērots kā līdzeklis pret pēcoperācijas nelabums un kā a nomierinošs neiroanestēzijā. Zāles ir benperidola atvasinājums. Istabas temperatūrā droperidols ir baltā krāsā pulveris formā. The pulveris vāji šķīst ūdenī ūdens. Zāles ir komerciāli pieejamas kā injekciju šķīdums. Tas ir apstiprināts Šveicē kopš 2006. gada. Pēc izņemšanas no tirgus 2001. gadā zāles 2008. gadā tika atkārtoti apstiprinātas arī Vācijā.
Farmakoloģiskā darbība
Tāpat kā lielākā daļa neiroleptiķi, droperidolam ir saistīšanās afinitāte pret D2 receptoriem centrālajā daļā nervu sistēmas. Tiek saukti arī D2 receptori dopamīna receptori. Tie kalpo kā piestātnes vietnēm dopamīna, neiromeditors. Caur D2 receptoriem dopamīna ir inhibējoša iedarbība uz ekstrapiramidālo motoru sistēmu. Droperidols galvenokārt iedarbojas uz D2 receptoriem postrema zonā. Platība postrema atrodas smadzeņu stumbra un kopā ar nucleus tractus solitarii veido vemšana centrā. Transmisoram dopamīnam ir svarīga loma vemšanā. Dopamīna antagonisti piemēram, droperidols bloķē D2 receptorus un tādējādi vadīt uz vemšanas vēlmes nomākšanu. Droperidolam ir arī zema afinitāte pret D3 receptoriem. Šie receptori kalpo arī kā dopamīna piestātnes. D3 receptori galvenokārt atrodami limbiskā sistēma un garozas zonas smadzenes. Viņiem ir nozīme emocionālajos un kognitīvajos procesos. D3 receptoru nomākšana atvieglo psihotiskos simptomus. Droperidols var saistīties arī ar 5-HT2 receptoriem. Receptoru reaģētspējas kavēšanai cita starpā ir anksiolītiska iedarbība.
Zāļu lietošana un lietošana
Droperidolu līdz 1980. gadiem lietoja pirms ķirurģiskām procedūrām kopā ar talamonālu. Aktīvo sastāvdaļu kombinācija fentanilu] un droperidols bija paredzēts pacientu nomierināšanai. Tajā pašā laikā viņi bija jāatlaiž no bailēm no ķirurģiskas procedūras. Tomēr daudzi no pacientiem sūdzējās depresija, panika un satraukums, ko papildina nogurums. Šī iemesla dēļ anesteziologi šīs zāles lietoja tikai izņēmuma gadījumos. benzodiazepīni tagad šim nolūkam tiek izmantoti biežāk. 2001. gadā droperidola perorālā zāļu forma tika izņemta no tirgus. Ilgtermiņa augstasdeva terapija izraisīja blakusparādības, kas ietekmēja sirds. Kopā ar perorālo formu pārvalde, arī parenterālais ievadīšanas veids tika izņemts no tirgus. Zāles tika apstiprinātas Vācijā tikai 2008. gadā. Šodien tās ir pieejamas anestēzija profilaksei un terapija of slikta dūša un vemšana pēc operācijas. To var lietot pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par diviem gadiem. Droperidolu var lietot arī profilaksei slikta dūša un vemšana ko izraisa opioīdi laikā pacienta kontrolēta atsāpināšana. Pacienta kontrolēta atsāpināšana ļauj pacientam pašam ievadīt pretsāpju līdzekli. Klasiski tas ietver intravenozi pārvalde par opioīdu, izmantojot a sāpes Sūknis.
Riski un blakusparādības
Droperidolu nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir zināma paaugstināta jutība vai alerģija uz droperidolu vai citām zāļu sastāvdaļām. Paaugstināta jutība vai alerģija uz butirofenoniem ir arī kontrindikācijas. Droperidolu nedrīkst lietot, ja EKG ir zināms vai ir aizdomas par pagarinātu QT laiku. Sievietēm QT laiks nedrīkst pārsniegt 440 ms; vīrieši nedrīkst pārsniegt 450 ms. Šis ierobežojums attiecas arī uz pacientiem, kuriem ģimenes anamnēzē ir iedzimts pagarināts QT laiks, un uz pacientiem, kuri satur narkotikas kas pagarina QT laiku. Citas kontrindikācijas droperidola lietošanai ietver kālijs trūkums un magnijs deficīts. Bradikardija, palēnināta sirdsdarbība, ir arī kontrindikācija.Pacientiem ar feohromocitoma, jālieto arī citas zāles. Izslēgšanas kritēriji ietver arī komas stāvokļus, Parkinsona slimībaun majors depresija. Lietojot droperidolu, var rasties depresijas epizodes. Daži pacienti sūdzas arī par nervozitāti, atmiņa traucējumi un apjukums.
