Dietilkarbamazīns: ietekme, lietošana un riski

Ikviens, kas cieš no tārpu slimībām, nevar izvairīties no dietilkarbamazīna. Faktiski aktīvā viela ir tik svarīga, ka PVO (Pasaule Veselība Organizācija). Tas nav pārsteidzoši, jo katru gadu no tārpu slimībām joprojām mirst labi 200,000 XNUMX cilvēku.

Kas ir dietilkarbamazīns?

Dietilkarbamazīns ir efektīvs pret noteikta veida parazītisko tārpu invāziju, tāpēc tiek klasificēts kā antihelmintiķis. Dietilkarbamazīns ķīmiski ir piperazīna atvasinājums. Tas ir efektīvs pret noteikta veida parazītisko tārpu invāziju, tāpēc tiek klasificēts kā antihelmintiķis. To vienmēr ievada kā citrātu. Dietilkarbamazīna citrāts ir balts kristālisks pulveris ar kušanas punkts aptuveni 138 ° C. Tas ļoti labi šķīst ūdens. Tas ļoti labi šķīst ūdens, bet tikai nedaudz šķīst alkohols (1 g 35 ml). Tas salīdzinoši ātri absorbē atmosfēras mitrumu. Aktīvo sastāvdaļu pirmo reizi 1949. gadā patentēja Amerikas cianamīdu uzņēmums. Dietilkarbamazīns cirkulē ar tirdzniecības nosaukumiem Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits un Banocide Forte. Parastās zāļu formas ir tabletes 50 mg vai Apturēšana 24 g / ml.

Farmakoloģiskā darbība

Pēc iekšķīgas uzņemšanas dietilkarbamazīns gandrīz pilnībā uzsūcas zarnās un tiek izplatīts visos ķermeņa reģionos, izņemot taukaudus. Maksimālais asinis koncentrācija ir klāt pēc 1-2 stundām. Kā molekula darbojas pret tārpiem, nav pilnībā izprotams; viens pieņēmums ir tāds, ka dietilkarbamazīns darbojas līdzīgi kā nikotīns centrālajā nervu sistēmas parazītu, tādējādi tos paralizējot. Turklāt tiek pieņemts, ka tārpu virsmas struktūra tiek mainīta, lai paša ķermeņa fagocīti varētu tos vieglāk atpazīt un novērst. Aktīvā sastāvdaļa tiek ātri apstrādāta un izdalās galvenokārt caur nierēm. Pirmajās 24 stundās pēc norīšanas 70% deva jau ir konstatēts urīnā, no kuriem 10-25% ir nemainītā formā.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Principā dietilkarbamazīnu var lietot tikai pret noteikta veida tārpiem. Tās ir tā sauktās filarijas, kas pieder diegu tārpu (nematodes) grupai. Šie parazīti cilvēkus invadē kā saimniekus, bet tajos nevairojas - to sauc par invāziju. Lielākā pielietojuma zona ir loiasis, cilvēku tropu tārpu slimība, ko izraisa filariālā Loa loa. Saskaņā ar PVO aplēsēm visā pasaulē ir inficēti aptuveni 13 miljoni cilvēku. Dietilkarbamazīnu šeit var izmantot gan pagaidu profilaksei (profilaksei), gan ārstēšanā. Zāles interesēja arī suņu īpašniekus, jo tās ir efektīvas pret Dirofilaria immitis agrīnajām kāpuru stadijām. Šo nematodi pārnēsā odi un inficē suņa sirds, kur attīstās 20-30 cm garas pieaugušo (pieaugušo) sirds tārpi. Tikmēr uz dietilkarbamazīna bāzes preparātus Vācijā vairs nav atļauts izmantot dzīvniekiem. Onhocerciozes gadījumā efektivitāte aprakstīta tikai pret mikrofilarijām, ļoti agrīnām nematodes kāpuru stadijām. Slimība notiek tropu reģionos Āfrikā un Amerikā, un to izraisa Onchocerca sugas filārijas volvulus. Apmēram 10% gadījumu tas noved pie aklums, kas pazīstams kā upju aklums. PVO cita starpā iesaka pārvalde dietilkarbamazīna kombinācijā ar prazikvantels lai apkarotu cilvēku tārpu infekcijas. Tas ļauj aptvert plašu tārpu spektru - kas ir tik svarīgi, jo bieži nav iespējams noteikt precīzu patogēnu vai patogēni. Dietilkarbamazīnu nepiešķir nieru darbības traucējumu gadījumos (nieru mazspēja) un urīna alkaloze.

Riski un blakusparādības

Raksturīgas dietilkarbamazīna blakusparādības ir BSA traucējumi un pārmērīgas reakcijas imūnā sistēma, kas ir īpaši izplatīta onchocerciasis ārstēšanā. Tie ietver niezi, drudzis, un smaga galvassāpes. Citas blakusparādības ir nelabums, vemšana, spiediena sajūta vēderā, reibonis un nogurums. Elpas trūkums, klepus, paātrināta sirdsdarbība (tahikardija) un proteīnūrija (palielināta olbaltumvielu izdalīšanās ar urīnu). Visus šos simptomus var izskaidrot ar strauju pieaugumu koncentrācija no toksiskiem atkritumiem, kas rodas no tārpu nogalināšanas un sadalīšanās. Blakusparādības rodas dažas stundas pēc tam pārvalde bet parasti izzūd pēc apmēram piecām dienām.