Astemizols ir tā sauktais antihistamīns, ko lieto simptomātiskas alerģijas ārstēšanai. Tomēr šīs zāles vairs nav pieejamas Vācijas tirgū.
Kas ir astemizols?
Astemizols ir tā sauktais antihistamīns, ko lieto simptomātiskas alerģijas ārstēšanai. Astemizols ir H1 receptoru antagonists, kā arī otrās paaudzes antihistamīns. Bloķējot histamīna receptori, astemizols novērš vai vismaz vājina GNS veidošanos neiromeditors histamīns. Atšķirībā no pirmās paaudzes preparātiem astemizols nevar šķērsot asinis-smadzenes barjeru un tādējādi nevar iekļūt centrālajā nervu sistēmas. Astemizols, tāpat kā līdzīgi preparāti, nonāca tirgū 1984. gadā. Vācijā un Austrijā šis preparāts tika tirgots ar firmas nosaukumu Hisamanal. Pa šo laiku vairumā valstu šis preparāts ir izņemts no tirgus. Iemesls: retos gadījumos tas var spēcīgi mijiedarboties ar dažiem enzīmu inhibitoriem. Tomēr ar šo narkotiku tiek veikti turpmāki pētījumi. Viena no iespējamām pielietošanas jomām nākotnē varētu būt audzējs terapija.
Farmakoloģiskā darbība
Astemizolu lieto alerģijas ārstēšanai konjunktivīts, alerģisks rinīts, tur drudzisun nātrene un lieto iekšķīgi. Aktīvā viela saista H1 receptorus asinis kuģi, bronhu muskulatūra, kuņģa-zarnu trakta un dzemde. Kuņģa-zarnu traktā astemizolu organisms ātri absorbē, tā pusperiods ir tikai 24 stundas. Tā kā aktīvā sastāvdaļa saistās ar receptoru, astemizolu sauc par konkurējošu antagonistu. Citiem vārdiem sakot, aktīvā viela aizņem receptorus un veido ar tiem kompleksu. Pārvietojot neiromeditors histamīna no H1 receptoriem astemizolam ir antialerģiska iedarbība. Tas nozīmē, ka tādi simptomi kā nieze, pietūkums un apsārtums āda nenotiek. Turklāt preparātam ir antiholīnerģisks efekts, jo tas arī piestāj muskarīna receptoriem. Tas ir pret membrānu izturīgs receptors, kurā acetilholīns, kas ir viens no vissvarīgākajiem neirotransmiteriem cilvēka organismā, tiek ražots. Tam ir svarīga loma ierosmes pārnešanā starp nervi un muskuļi, piemēram. Šī kurjera viela ir saistīta ar daudziem kognitīviem procesiem, tāpēc tā ir arī svarīgs faktors saistībā ar tādām slimībām kā Alcheimera slimība. Tas ir tāpēc, ka šī slimība izpaužas arī ar šīs kurjera vielas trūkumu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Zāles astemizolu lietoja, lai vājinātu vai pilnībā atceltu neiromeditors histamīna. Tiek uzskatīts, ka vissvarīgākais pielietojums ir alerģisku simptomu ārstēšana. Tie ietver niezi un apsārtumu āda kā arī iekaisums ķermeņa un konjunktīvas acs. Pirmās paaudzes H1 antihistamīni tika aizstāti ar tādiem preparātiem kā astemizols, jo pirmie varēja šķērsot asinis-smadzenes barjeru ļoti viegli, ļaujot aktīvajām sastāvdaļām iekļūt centrālajā nervu sistēmas ātri. Tas ievērojami samazināja iespējamās blakusparādības. Otrās paaudzes preparāti, piemēram, astemizols, tagad ir izņemti no tirgus Vācijā un daudzās citās valstīs un ir aizstāti ar jaunākiem preparātiem. Tie izraisa mazāk blakusparādību, kā arī piedāvā papildu terapeitiskās priekšrocības. Pateicoties salīdzinoši ilgajam 24 stundu pussabrukšanas periodam, astemizols pacientiem, kuri panes šo medikamentu, piedāvāja priekšrocību, ka vienu reizi dienā pārvalde bija pietiekams. Zāles, ko organisms absorbēja galvenokārt kuņģa-zarnu traktā, izdalījās ar izkārnījumiem.
Riski un blakusparādības
Papildus maigākām blakusparādībām, piemēram, sausai mute, nogurumsun kuņģa-zarnu trakta traucējumi, astemizolam bija galvenokārt sirds blakusparādības. Piemēram, papildus sirds aritmijas, zāles varētu izraisīt sirdsdarbības apstāšanās or ventrikulārā fibrilācija. Lai gan šīs blakusparādības radās reti, tās bija ļoti smagas. Šī iemesla dēļ astemizola lietošana daudzās valstīs tika pilnībā pārtraukta, bet citās ievērojami samazināta. Blakusparādības, kas ietekmē sirds ir konstatēti īpaši smagi pacientiem, kuri cietuši no aknas bojājums vai QT pagarināšanās. Iemesls tam ir tāds kālijs kanāli ir bloķēti sirds muskuļi. Ārkārtējos gadījumos šī bloķēšana var vadīt līdz torsades de pointes tahikardija, kas izpaužas a sirds ātrums 150 sitieni minūtē. Ārkārtējos gadījumos tas var pāriet uz ventrikulārā fibrilācija, kas pacientam rada dzīvībai bīstamu situāciju.
