Adefovirs

Izvēlne

Adefovirs ir komerciāli pieejams tablešu veidā (Hepsera). Tas ir apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs kopš 2002. gada, ES — kopš 2003. gada un daudzās valstīs kopš 2004. gada. Faktiski sākotnēji tas tika izstrādāts HIV infekcijas ārstēšanai, bet netika apstiprināts šim nolūkam.

Struktūra un īpašības

Adefovirs medikamentā atrodas diestera priekšzāles adefovirdipivoksila formā (C20H32N5O8P, M.r = 501.5 g/mol), kas organismā ar esterāžu palīdzību ātri pārvēršas par adefoviru. Adefovirs pats par sevi ir arī aktīvās vielas adefovīra difosfāta priekšzāles. Tas ir analogs adenozīns monofosfāts.

ietekme

Adefoviram (ATC J05AF08) ir pretvīrusu īpašības. To saimniekšūnās fosforilē intracelulārās kināzes līdz adefovīra difosfātam un inhibē vīrusa HBV DNS polimerāzi (reverso transkriptāzi). Tas tiek iekļauts vīrusa DNS un kā nepareizs substrāts noved pie ķēdes pārtraukšanas.

Indikācijas

Hronisku slimību ārstēšanai hepatīts B.

Deva

Saskaņā ar SPC. The tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Tie jāievada vienā un tajā pašā dienas laikā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Adefovīram tiek veikta glomerulārā filtrācija niere un tiek aktīvi izdalīts ar organisko anjonu transportētāju (OAT) starpniecību. Turpretim adefovīrs nesadarbojas ar CYP450 izoenzīmiem. To nedrīkst lietot vienlaikus ar tenofovirs.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver vājumu, galvassāpes, sāpes vēderā, un nelabums. Adefovīram piemīt nefrotoksiskas īpašības un tas var izraisīt niere bojājumi un pat nieru mazspēja.