Izvēlne
Zafirlukast bija komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Accolate, off label). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1998. gadā. Tas tika pārtraukts no sadale jo 2019. Montelukasts ir piemērots aizstājējs.
Struktūra un īpašības
Zafirlukasts (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) ir smalks, balts līdz gaiši dzeltens, amorfs pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir indola atvasinājums un karbamāts.
ietekme
Zafirlukast (ATC R03DC01) piemīt pretiekaisuma un pretalerģiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar leikotriēnu LTC4, LTD4 un LTE4 selektīvu un konkurējošu antagonismu leikotriēna receptoros. Leikotriēni ir spēcīgi iekaisuma mediatori, kas izraisa bronhu sašaurināšanos, izraisa bronhu paaugstinātu jutību, stimulē gļotu veidošanos un veicina iekaisuma šūnu migrāciju elpceļos. Viņiem ir svarīga loma astma.
Indikācijas
Vieglas vai mērenas pakāpes bronhu profilakse un ilgstoša ārstēšana astma. Zafirlukast nav indicēts akūtu slimību ārstēšanai astma uzbrukums
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles parasti lieto divas reizes dienā tukšā dūšā kuņģis, 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aknu disfunkcija
- Aknu ciroze
- Vienlaicīga perorālo antikoagulantu lietošana
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Zafirlukasts tiek metabolizēts ar CYP2C9 un ir CYP2C9 un CYP3A4 inhibitors. Vienlaicīga varfarīnu attiecīgā mērā palielina varfarīna koncentrāciju (skatīt Kontrindikācijas). Cits mijiedarbība ir novēroti ar acetilsalicilskābe, eritromicīns, un teofilīns, Among others.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver infekciju, galvassāpes, gremošanas traucējumi, izsitumi, nieze, muskuļu un locītavu sāpes, tūska, savārgums, hiperbilirubinēmija, paaugstinātas jutības reakcijas un bezmiegs. Reti smagas blakusparādības, piemēram, aknas iespējami iekaisumi.
