Izvēlne
Vismodegib ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Erivedge). Šīs zāles nesen tika apstiprinātas daudzās valstīs 2013. gada maijā.
Struktūra un īpašības
Vismodegibs (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) ir hlorēts metilsulfonilbenzamīda atvasinājums un eksistē kā balts līdz brūns pulveris.
ietekme
Vismodegibam (ATC L01XX43) ir pretaudzēju īpašības. Ietekme ir saistīta ar Eža signāla ceļa nomākšanu, saistoties ar membrānas proteīnu Smoothened. Tas noved pie gēnu, kas iesaistīti audzēja augšanā, transkripcijas inhibīcijas.
Indikācijas
Pacientu ar progresējošu vai metastātisku ārstēšanai bazālo šūnu karcinoma. Tiek pētīta lietošana citos audzējos.
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Vismodegiba pusperiods ir ilgs, vairākas dienas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vismodegibs ir embriotoksisks un teratogēns, tāpēc to nedrīkst lietot grūtniecēm vai sievietēm reproduktīvā vecumā.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Vismodegibs izdalās galvenokārt nemainīts. Lai gan in vitro tas ir CYP2C9 un CYP3A4 substrāts, nešķiet, ka tas mijiedarbotos ar CYP būtiskā mērā in vivo. Vismodegibs ir P-glikoproteīns. Līdz-pārvalde lietojot P-gp inhibitorus, palielinās koncentrācija plazmā un palielinās nelabvēlīgu ietekmi. Jāparedz pazemināts līmenis, palielinoties kuņģa pH līmenim.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver muskuļu spazmas, matu izkrišana, garša traucējumi, svara zudums, nogurums, nelabums, caureja, slikta apetīte, aizcietējums, locītavu sāpes, un vemšana.
