Pirmās aknu pārejas efekts Lai perorāli ievadīts farmaceitiskais līdzeklis iedarbotos darbības vietā, tam parasti jāiekļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Lai to izdarītu, tam jāiet cauri zarnu sieniņām, aknām un daļai asinsrites sistēmas. Neskatoties uz pilnīgu uzsūkšanos zarnās, bioloģiskā pieejamība… Pirmapjoma vielmaiņa
CYP450 Citohromi P450 ir fermentu saime, kam ir ārkārtīgi liela nozīme zāļu biotransformācijā. Svarīgākie izoenzīmi zāļu metabolismam ir: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 Skaitlis aiz saīsinājuma CYP apzīmē ģimeni, šāds burts apakšgrupai un pēdējais skaitlis… Citohroms P450 (CYP)
Definīcija Glikuronizācija attiecas uz intracelulāru vielmaiņas reakciju, kurā endogēns vai eksogēns substrāts tiek konjugēts ar glikuronskābi. Tādējādi organisms padara substrātus ūdenī šķīstošākus, lai tos varētu ātri izvadīt ar urīnu. Glikuronizācija pieder pie II fāzes metabolisma (konjugācijas). UDP: uridīna difosfāts UGT: UDP-glikuronosiltransferāze Iesaistītie enzīmi Glikuronizācija
Kas ir priekšzāles? Ne visas aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas ir tieši aktīvas. Dažas no tām vispirms jāpārvērš par aktīvo vielu, veicot organismā fermentatīvu vai nefermentatīvu pārveidošanas posmu. Tie ir tā sauktie. Šo terminu ieviesa Adriens Alberts 1958. gadā. Tiek lēsts, ka līdz 10% no visām aktīvajām sastāvdaļām… Priekšzāles
