Produkti Gliptins ir komerciāli pieejami apvalkoto tablešu veidā. Sitagliptīns (Januvia) bija pirmais pārstāvis, kas 2006. gadā tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs. Šodien dažādas aktīvās sastāvdaļas un kombinētie produkti ir pieejami tirdzniecībā (skatīt zemāk). Tos sauc arī par dipeptidilpeptidāzes-4 inhibitoriem. Struktūra un īpašības Dažiem gliptīniem ir prolīnam līdzīga struktūra, jo… Gliptīns
Ietekme Glitazars apvieno fibrātu (zemāku triglicerīdu un ZBL, paaugstina ABL līmeni) lipīdu līmeni pazeminošo iedarbību ar glitazonu pretdiabēta iedarbību, kas palielina audu jutību pret insulīnu. Darbības mehānisms Glitazāriem ir divējāds darbības mehānisms. No vienas puses, tie aktivizē kodolreceptoru PPAR-alfa, fibrātu zāļu mērķi, un, no otras puses ... Glitazare
Ietekme Glitazoni ir pretdiabēta, antihiperglikēmiski un antihiperglikēmiski, ti, samazina insulīna rezistenci. Glitazoni ir selektīvi un spēcīgi PPAR-γ agonisti. Tie uzlabo glikēmijas kontroli, uzlabojot jutību pret insulīnu taukaudos, skeleta muskuļos un aknās. Indikācijas 2. tipa cukura diabēts Aktīvās sastāvdaļas Pioglitazons (Actos) Rosiglitazons (Avandia, bez marķējuma). Troglitazons (Rezulīns, nav pieejams, aknas… Tiazolidinedioni (glitazoni)
Produkti Glibenklamīds ir komerciāli pieejams tablešu veidā (Daonil, sugas zāles). Kopš 1970. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs, un to lieto arī fiksētā kombinācijā ar metformīnu (Glucovance). Struktūra un īpašības Glibenklamīds (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) ir sulfonilurīnvielas atvasinājums. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Efekti… Glibenklamīds
Produkti Glibornurīds bija komerciāli pieejams tablešu veidā (Glutril, sākotnēji Roche, vēlāk MEDA Pharma). Tā tika apstiprināta daudzās valstīs kopš 1971. gada. Tā darbība tika pārtraukta 2019. gadā. Struktūra un īpašības Glibornurīds (C18H26N2O4S, Mr = 366.48 g/mol) ir sulfonilurīnvielas atvasinājums. Ietekme Glibornurīdam (ATC A10BB04) piemīt antihiperglikēmiskas un pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar veicināšanu… Glibornurīds
Produkti Gliklazīds ir nopērkams ilgstošas darbības tablešu veidā un apstiprināts daudzās valstīs kopš 1978. gada. Ilgstošās darbības zāļu formas tirgū nonāca 2001. gadā. Papildus oriģinālajam Diamicron MR, ilgstošās darbības ģenēriskie medikamenti ir pieejami kopš 2008. gada. Nepārtrauktā Diamicron 80 mg pārdošana tika pārtraukta 2012. gadā. Struktūra un īpašības Gliklazīds… Gliklazīds
Produkti Nateglinīds ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Starlix, Starlix mite). Kopš 2000. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Nateglinīds (C19H27NO3, Mr = 317.42 g/mol) ir aminoskābes fenilalanīna cikloheksāna atvasinājums. Tas ir balts pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Efekti Nateglinīds (ATC… Nateglinīds
Produkti Asparta insulīnu tirgo kā injekciju (NovoRapid, ASV: NovoLog). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 1999. gada. Fiksētā kombinācija IDegAsp (asparta insulīns + degludec insulīns, Ryzodeg) tika reģistrēta daudzās valstīs un ES 2013. gadā. 2017. gadā Fiasp īpaši ātras darbības, ļoti ātras darbības tika apstiprināts arī asparta insulīns. Ar … Insulīns Aspart
Produkti Detemir insulīns ir komerciāli pieejams injekciju veidā (Levemir). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2003. gada. Struktūra un īpašības Detemīra insulīnam (C267H402O76N64S6, Mr = 5916.9 g/mol) ir identiska primārā secība cilvēka insulīnam, izņemot noņemto treonīnu B ķēdes B30 pozīcijā un pievienoto molekulu. miristisks… Detemira insulīns
Produkti Glargīna insulīns ir komerciāli pieejams injekciju veidā (Lantus). Kopš 2002. gada tā ir apstiprināta daudzās valstīs. Biosimilar Abasaglar (LY2963016) tika apstiprināts ES 2014. gadā un daudzās valstīs 2015. gadā. Zāles jāuzglabā ledusskapī temperatūrā no 2 līdz 8 ° C. 2015. gadā Toujeo tika papildus apstiprināts… Glargīna insulīns
Produkti Glulizīna insulīns ir komerciāli pieejams injekciju veidā, un to parasti ievada ar insulīna pildspalvu (Apidra). Kopš 2005. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Zīmols Apidra ir atvasināts no angļu valodas (ātri), un aktīvās sastāvdaļas nosaukums glulizīns ir iegūts no apmainītajām aminoskābēm glutamīnskābes un lizīna. Struktūra un… Glulizīna insulīns
Produkti Insulīna lispro ir komerciāli pieejams injekciju veidā (Humalog). Kopš 1995. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Dažās valstīs ir pieejami biosimilāri. 2021. gadā Ljumjevs tika apstiprināts daudzās valstīs - jauns formulējums, kam raksturīga (pat) ātrāka iedarbība un nedaudz īsāks darbības ilgums. Struktūra un… Lispro insulīns
