Glitazare

ietekme

Glitazāri apvieno fibrātu (zemāku triglicerīdu un ZBL, palielināt ABL) ar antidiabētisko efektu glitazoni, kas palielina audu jutīgumu pret insulīna.

Darbības mehānisms

Glitazāriem ir duāls darbības mehānisms. No vienas puses, tie aktivizē kodola receptoru PPAR-alfa, kas ir fibrātu zāļu mērķis, un, no otras puses, viņi aktivē PPAR-gamma, kas ir glitazoni.

Indikācijas

Metabolisma slimības, asinis lipīdu līmenis, hiperglikēmija vai diabēts cukura diabēts, metaboliskā sindroma.

Aktīvās sastāvdaļas (atlase).

Lielākās daļas aktīvo sastāvdaļu izstrāde tika pārtraukta nelabvēlīgas ietekmes dēļ:

Aleglitazārs Roche Pharma Izstrāde tika pārtraukta
Farglitazārs GlaxoSmithKline Izstrāde ir atcelta
Muraglitazars Bristol-Myers Squibb Attīstība tika pārtraukta, sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības.
Navaglitazars Eli Lilly Izstrāde ir atcelta
Ragaglitazārs NovoNordisk Attīstība pārtraukta, audzēja augšana grauzējiem.
Tesaglitazārs AstraZeneca Attīstība pārtraukta, paaugstināta kreatinīns, samazināta GFR.