Kā darbojas trazodons
Aktīvā viela trazodons traucē smadzeņu neirotransmitera metabolismu:
Nervu šūnas (neironi) smadzenēs sazinās savā starpā ar dažādu kurjervielu (neirotransmiteru) palīdzību. Šūna var atbrīvot noteiktu kurjervielu, kas pēc tam saistās ar noteiktām mērķa šūnas dokstacijas vietām (receptoriem) un tādējādi pārraida signālu. Lai pārtrauktu signālu, kurjers galu galā tiek atkārtoti absorbēts izcelsmes šūnā.
Neirotransmiteru trūkums vai pārpalikums smadzenēs var izraisīt dažādas smadzeņu organiskas slimības. Pēc ekspertu domām, serotonīns, kas ir pazīstams kā “laimes hormons”, var izraisīt depresiju, ja tā ir deficīta, un, piemēram, maldus un šizofrēniju, ja tā ir pārmērīga.
Antidepresanti, piemēram, trazodons, kavē neirotransmitera serotonīna atpakaļsaisti izcelsmes šūnās, un tāpēc tos sauc arī par serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem. Nomācot atpakaļsaisti, neirotransmiters ilgāk paliek starp nervu šūnām un tādējādi var darboties ilgāk. Tas kompensē trūkumu.
Citi trazadona bloķētie receptoru apakštipi ietver alfa un histamīna receptorus.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas zāles ātri un pilnībā uzsūcas zarnās. Augstākais līmenis asinīs tiek sasniegts pēc pusstundas līdz stundai.
Pēc sadalīšanās aknās trīs ceturtdaļas zāļu izdalās ar urīnu caur nierēm. Piecas līdz astoņas stundas pēc norīšanas aptuveni puse no uzņemtās trazodona devas ir atstājusi ķermeni.
Kad lieto trazodonu?
Aktīvā sastāvdaļa trazodons tiek izmantots depresijas traucējumu ārstēšanai. Nomierinošas iedarbības dēļ tas ir īpaši paredzēts depresijai, kas saistīta ar trauksmes traucējumiem, miega traucējumiem un pēctraumatiskā stresa traucējumiem.
Kā lietot trazodonu
Antidepresantu trazodonu lieto tablešu veidā. Ārstēšana tiek uzsākta pakāpeniski, ti, lēnām palielinot trazodona devu.
Parasti to sāk ar 100 miligramiem dienā. Pēc vienas nedēļas devu var palielināt par 100 miligramiem līdz maksimālajai devai 400 miligrami dienā.
Terapija ar trazodonu jāpārtrauc pakāpeniski, ti, lēnām samazinot devu.
Trazodona sedatīvā iedarbība iestājas uzreiz pēc terapijas sākuma, bet garastāvokļa paaugstināšanas – tikai pēc līdz trim nedēļām.
Kādas ir trazodona blakusparādības?
Vienam no desmit līdz simts pacientiem rodas trazodona blakusparādības, piemēram, miegainība, sausa mute un zems asinsspiediens.
Vienam no simt līdz tūkstoš ārstētajiem cilvēkiem trazodons izraisa svara pieaugumu vai trīci.
Kas man būtu jāzina, lietojot trazodonu?
Kontrindikācijas
Trazodonu nedrīkst lietot:
- akūts miokarda infarkts
- @ vienlaikus lietojot monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO inhibitorus – arī antidepresantus)
- @ karcinoīda sindroms (simptomu grupa, ko izraisa noteikti hormonus ražojoši audzēji)
Zāļu mijiedarbība
Vienlaikus lietojot līdzekļus, kurus sadala tie paši aknu enzīmi kā trazodonu, var tikt traucēta tā sadalīšanās, kā rezultātā palielinās trazodona līmenis organismā. Šādu līdzekļu piemēri ir antibiotikas (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns), pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols) un HIV zāles, kas satur aktīvo vielu ritonavīru.
Līdzekļus, kas palielina serotonīna koncentrāciju smadzenēs, nedrīkst kombinēt ar trazodonu, pretējā gadījumā var rasties dzīvībai bīstams serotonīna sindroms (ar paātrinātu sirdsdarbību, asinsspiediena paaugstināšanos, drudzi, sliktu dūšu, vemšanu utt.). Šādi līdzekļi ir, piemēram, MAO inhibitoru tipa antidepresanti (piemēram, moklobemīds vai tranilcipromīns), citi antidepresanti, asinszāles preparāti, migrēnas zāles (piemēram, sumatriptāns un naratriptāns), spēcīgi pretsāpju līdzekļi (opioīdi, piemēram, tramadols, fentanils un petidīns) un serotonīna prekursori, piemēram, triptofāns un 5-hidroksitriptofāns (5-HTP).
Trazodons ietekmē tā saukto QT intervālu – noteiktu EKG sadaļu. Tādēļ to nedrīkst lietot kopā ar citām zālēm, kas arī pagarina QT intervālu.
Pacientiem, kuri lieto K vitamīna antagonistu grupas antikoagulantus (piemēram, fenprokumonu un varfarīnu), trazodona terapijas laikā īpaši rūpīgi jāuzrauga savs koagulācijas stāvoklis.
Vecuma ierobežojumi
Trazodons ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem trazodona deva ir attiecīgi jāpielāgo.
Grūtniecība un zīdīšana
Ir pieejami ierobežoti dati par trazodona lietošanu grūtniecības laikā. Tāpēc šajā periodā to nevajadzētu lietot.
Pētījumi par trazodona pārnesi mātes pienā ir pieejami tikai pēc vienreizējas devas ievadīšanas. Šādos gadījumos tikai ļoti neliela daļa nonāca mātes pienā. Zīdaiņi, kas baro bērnu ar krūti, joprojām ir rūpīgi jāuzrauga, lai viņi būtu drošībā, ja māte lieto trazodonu.
Kā iegūt zāles ar trazodonu
Cik ilgi trazodons ir zināms?
Antidepresants tika izstrādāts Itālijā 1960. gados kā otrās paaudzes līdzeklis (ar uzlabotām īpašībām). Pirmo reizi tas tika apstiprināts ASV 1981. gadā, pēc tam daudzās Eiropas valstīs no 1985. gada.
Kopš patenta aizsardzības termiņa beigām tirgū ir nonākuši daudzi lēti ģenēriskie medikamenti, kas satur aktīvo vielu trazodonu.
