Izvēlne
Pirfenidons ir komerciāli pieejams cietā veidā kapsulas un ar apvalku tabletes (Esbriet). Tas tika apstiprināts Japānā 2008. gadā (Pirespa), ES 2011. gadā, Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā un daudzās valstīs 2015. gadā.
Struktūra un īpašības
Pirfenidons vai 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridons (C.12H11NĒ, Mr = 185.2 g / mol) ir fenilpiridons. Tas pastāv kā balts līdz gaiši dzeltens, nehigroskopisks pulveris.
ietekme
Pirfenidonam (ATC L04AX05) ir antifibrotiskas un pretiekaisuma īpašības. Tā īss pusperiods ir aptuveni 2.4 stundas. Pirfenidons samazina:
- Iekaisuma šūnu uzkrāšanās.
- Fibroblastu izplatīšanās.
- Ar fibrozi saistītā veidošanās proteīni un citokīni.
- Palielināta ārpusšūnu matricas biosintēze un uzkrāšanās.
Indikācijas
Idiopātiskas plaušu fibrozes ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīga fluvoksamīna lietošana
- Smagi aknu darbības traucējumi
- Termināla aknu mazspēja
- Smaga nieru disfunkcija
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Pirfenidonu galvenokārt metabolizē CYP1A2. CYP1A2 inhibitori, piemēram, fluvoksamīns un greipfrūtu sula var izraisīt nozīmīgu koncentrācijas palielināšanos plazmā. Un otrādi smēķēšana var izraisīt CYP1A2 un samazināt līmeni.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabumsizsitumi, nogurums, caureja, dispepsijaun fotosensibilizācija.
