Aktīvā viela tiopentāls ir hipnotisks līdzeklis, tas ir, miegazāles, kas ir efektīvas ļoti īsu laiku. Tas ir pazīstams arī kā Trapanal vai Pentothal. Viela tiopentāls ir nātrijs sāls un pieder pie barbiturāti, kuriem nav pretsāpju efekta. Aktīvo sastāvdaļu 1930. gadu sākumā izstrādāja Volwiler un Tabern. Šajā gadījumā klients bija Abbott Laboratories.
Kas ir tiopentāls?
Aktīvā viela tiopentāls ir hipnotisks līdzeklis, ti, miega zāles, kas ir efektīvas tikai ļoti īsu laiku. Aktīvo sastāvdaļu tiopental galvenokārt izmanto anestēzija izraisīt anestēziju. Galvenā uzmanība tiek pievērsta tās lietošanai pacientiem bez komplikācijām, ti, personām bez sirds or plaušu sūdzības. Turklāt aktīvo vielu tiopentālu lieto arī intensīvās terapijas medicīnā, kur to atsevišķos gadījumos lieto kā nepārtrauktu infūziju. Tomēr to lieto kā pēdējo līdzekli, lai samazinātu intrakraniālo spiedienu un epilepsijas gala stāvokli. Būtībā tiopentāls ir aktīvā viela no tiobarbiturātu kategorijas. Vielu galvenokārt raksturo miegu izraisoša, nomācoša un narkotika sekas. The darbības sākums ir ļoti strauja un ilgst tikai īsu laiku. Šī iemesla dēļ aktīvo sastāvdaļu lieto arī anestēzija. Zāles parasti injicē intravenozi. Jebkurā gadījumā jāizvairās no pārdozēšanas, jo dažreiz tā var būt letāla. Dažās valstīs vielu tiopentālu izmanto nāvessoda izpildē. Dažās vietās to lieto arī kā tā saukto patiesības serumu un eitanāzijai. Tomēr zāles nav paredzētas šiem mērķiem, un tās nav apstiprinātas Vācijā. Jo īpaši ASV šīs zāles lieto, lai sagatavotu cilvēkus nāvessoda izpildei ar nāvējošu injekciju. Ohaio štatā aktīvā viela tiopental pirmo reizi tika izmantota 2009. gadā. Šī iemesla dēļ Vācijas farmācijas uzņēmumi vairs nesūta tiopental sūtījumus uz ASV, lai izslēgtu nepareizu izmantošanu nāvessoda izpildē. Kopš 2011. gada tiopentālu vairs nevar eksportēt no ES bez īpašas atļaujas.
Farmakoloģiskā iedarbība
Zāles tiopental labvēlīgi ietekmē miegu un ir narkotika īpašības. Efekts ir ātrs un parasti notiek aptuveni 30 sekunžu laikā. Pēc viena deva, tiopentāla iedarbība parasti ilgst apmēram pusstundu, līdz tā pamazām atkal izzūd. Principā aktīvā viela tiopentāls nomācoši ietekmē asinsrites, sirds un elpošanas funkcijas. Nekādā gadījumā injekciju nedrīkst ievadīt pārāk ātri. Narkotiku ietekme rodas no tā, ka darbība neiromeditors GABA ir uzlabota. Tas ir tāpēc, ka, pateicoties agonistiskajai iedarbībai uz noteiktu GABA receptora daļu, aktīvā viela tiopentāls palielina hlorīds joni, lai iekļūtu. Tā rezultātā nervu šūnas kļūst hiperpolarizētas. Ja tiopentālu lieto lielākās devās, zāles bloķē noteiktus procesus centrālajā daļā nervu sistēmas. Ja narkotiku tiopentālu ievada intravenozi, tas lielā mērā saistās ar plazmu proteīni. Pēc tam tas tiek izplatīts ķermenī, sākotnēji galvenokārt orgāniem ar augstu asinis piegādi. Vēlāk tas sasniedz centrālo nervu sistēmas un visbeidzot muskuļi un taukaudi. Visbeidzot, tas vienmērīgi sadalās starp muskuļiem un asinis plazma. Pacientiem, kuri ir liekais svars, tad deva nekādā gadījumā nedrīkst palielināt tiopentāla daudzumu. Tas ir tāpēc, ka aktīvā viela uzkrājas taukaudi un var izraisīt uzkrāšanos. Tiopentāla pusperiods ir no piecām līdz sešām stundām. Organismā viela tiek metabolizēta līdz pentobarbitāls. Aktīvā sastāvdaļa galvenokārt tiek sadalīta aknas.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Zāles tiopental galvenokārt tiek izmantotas anestēzija. Sakarā ar ātru hipnotisko efektu parādīšanos zāles galvenokārt lieto anestēzijas indukcijai. Īpaši nekomplicētiem pacientiem aktīvā viela tiopental kalpo kā populārs vielas aizstājējs propofols. Papildus zāļu medicīniskajai lietošanai citās lietošanas jomās ietilpst to lietošana indes šļircēs un patiesības serumos. Intensīvās terapijas medicīnā tiopentālu lieto, lai samazinātu intrakraniālo spiedienu.
Riski un blakusparādības
Laikā ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības terapija ar narkotiku tiopental. Piemēram, elpošanas depresija var rasties, kas sliktākajā gadījumā var vadīt līdz elpošanas apstāšanās. Dažos gadījumos muskuļi elpošanas trakts var arī krampjveida, kamēr zāles tiek lietotas. Dažreiz palielinājās histamīna tiek atbrīvots un asinis spiediens strauji pazeminās. Turklāt ir iespējams pulsa ritma reflekss paātrinājums, kas kairina vēnas un palielina miokarda skābeklis. Injekcijas rezultātā dažos gadījumos veidojas audu bojājumi, kas var paplašināties līdz nekroze. Šajā gadījumā skartie pacienti cieš ļoti daudz sāpes un pastāv risks zaudēt ekstremitātes. Citas iespējamās blakusparādības, ko izraisa aktīvā viela tiopental, ir eiforisks noskaņojums, apjukums, miegainība un nelabums un vemšana. Tiopentāla pārdozēšana ir bīstama dzīvībai, jo nāve var izraisīt elpošanas apstāšanos vai sirds un asinsvadu sabrukumu.
