Izvēlne
Tamsulosīns ir komerciāli pieejams ilgstošas darbības formā tabletes un ilgstoša atbrīvošana kapsulas un tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1996. gada (Pradif, Pradif T, generics). Tamsulozīns ir pieejams arī kā fiksēta kombinācija ar 5alpha-reduktāzes inhibitoru dutasterīds (Duodart), skatīt zem dutasterīda tamsulozīna. 1996. gadā ilgstoša atbrīvošana kapsulas tika atbrīvoti (Pradif). Pradif T ilgstoša atbrīvošanās tabletes tika apstiprināti tikai 2005. gadā. Šajā formā to sauc arī par “tamsulosīnu T.”
Struktūra un īpašības
Tamsulozīns (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) narkotikas kā tamsulozīna hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Klīniski lieto tikai - (-) - izomēru. Tamsulozīns ir metoksibenzolsulfonamīds un nav viens no hinazolīna atvasinājumiem, piemēram, terazosīns un alfuzosīns.
ietekme
Tamsulozīns (ATC G04CA02) kā antagonists konkurējoši saistās ar postsinaptiskajiem α1-adrenoreceptoriem, atslābinot prostatas un urīnizvadkanāla gludos muskuļus. Tas palielina urīna plūsmu, uzlabo urinēšanas un piepildīšanas simptomus. Sakarā ar selektivitāti pret α1A receptoru (urīnceļiem) salīdzinājumā ar α1B receptoriem (asinsvadiem), tiek ziņots, ka kardiovaskulāras blakusparādības rodas mazāk nekā lietojot citus alfa blokatorus. Ietekme notiek ātri, dažu stundu vai dienu laikā, salīdzinot ar 5-alfa-reduktāzes inhibitoriem. Tamsulozīns neietekmē Prostatas Izmērs; tas ir efektīvs tikai pret simptomiem.
Indikācijas
Labdabīgas prostatas palielināšanās funkcionālo simptomu ārstēšanai.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Ortostatiska hipotensija pacienta vēsturē.
- Smaga aknu mazspēja
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Tamsulozīnu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazāk - CYP2D6. Narkotikas ka zemāks asinis spiediens (antihipertensīvie līdzekļi), piemēram, citi alfa blokatori, var izraisīt paaugstinātu asinis spiediena pazemināšana. Mijiedarbība ir iespējams tālāk ar cimetidīns, furosemīdu, un varfarīnu.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk sastopamā nelabvēlīgā ietekme ir reibonis. Reizēm asinis spiediens var būt pazemināts, kā rezultātā jūtami sirdsklauves, vājums, ortostatiska hipotensija un reti īslaicīgs samaņas zudums. Citas blakusparādības ir galvassāpes, iekaisums deguna gļotāda, aizcietējums, caureja, nelabums, vemšana, āda izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, patoloģiska ejakulācija un sāpīga pastāvīga dzimumlocekļa erekcija. Intraoperatīvās disketes gadījumi varavīksnene ziņots par sindromu. Šī ir reta komplikācija, kas var rasties laikā katarakta ķirurģija (Leibovici et al, 2009).
