Izvēlne
Talazoparibs ir komerciāli pieejams cieto kapsulu formā (Talzenna). To apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā un ES un daudzās valstīs 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Talazoparibs zālēs eksistē kā talazopariba tosilāts - balta vai dzeltena cieta viela. Zāļu fluorēšana novērš oksidatīvo metabolismu.
ietekme
Talazoparibam (ATC L01XX60) piemīt pretaudzēju, citotoksiskas un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar PARP inhibīciju fermenti PARP-1 un PARP-2, kas ir iesaistīti, piemēram, DNS atjaunošanā, gēnu transkripcijā un šūnu nāvē. Fermentu inhibīcija noved pie šūnu nāves vēzis šūnas. Pusperiods ir aptuveni 90 stundas.
Indikācijas
Ārstēšanai pieaugušiem pacientiem ar dzimumlocekļa BRCA1 / 2 mutācijām, kuriem ir HER2 negatīva, lokāli progresējoša vai metastātiska krūts karcinoma (krūts vēzis).
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Zīdīšanas
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Talazoparibs ir P-glikoproteīns un Bcrp. Tas ir slikti metabolizēts un izdalās galvenokārt nemainīts caur nierēm. Talazoparibam nav mijiedarbības ar CYP450 izozīmiem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:
- Nogurums, galvassāpes
- Nelabums
- Anēmija, neitropēnija, trombocitopēnija
