Kā darbojas simvastatīns
Simvastatīns ir lipīdu līmeni pazeminošs medikaments no statīnu grupas (pazīstams arī kā HMG-CoA reduktāzes inhibitori). Tas galvenokārt darbojas, inhibējot enzīmu HMG-CoA reduktāzi, kas ir nepieciešama aknās holesterīna veidošanai.
Ķermenim ir nepieciešams holesterīns, cita starpā, lai transportētu taukus asinīs. Apmēram divas trešdaļas no nepieciešamā holesterīna organisms ražo aknās, bet vienu trešdaļu iegūst ar pārtiku.
Ja holesterīna līmenis ir pārāk augsts, tāpēc ir iespējams samazināt holesterīna daudzumu, ko organisms ražo pats, bet nereti tas palīdz arī fundamentāli mainīt uzturu. Holesterīna veidošanās aknās ir sarežģīts process.
Tas tiek efektīvi ražots no aktivētas etiķskābes, vielas, kas bieži atrodama šūnās, izmantojot daudzus starpposmus. Svarīgs un ātrumu noteicošais solis šajā holesterīna biosintēzē ir atkarīgs no konkrēta enzīma, ko sauc par “HMG-CoA reduktāzi”.
Tieši šo soli simvastatīns nomāc – rezultātā samazinās tā ražošana un pazeminās holesterīna līmenis asinīs (īpaši “sliktā” ZBL holesterīna līmenis, bet “labā” ABL holesterīna līmenis dažkārt pat paaugstinās). .
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas simvastatīns ātri uzsūcas, bet tikai nelielā mērā, un aknās pārvēršas aktīvajā formā. Simvastatīna maksimālā iedarbība rodas aptuveni vienu līdz divas stundas pēc norīšanas.
Tā kā organisms holesterīnu visintensīvāk veido nakts laikā, simvastatīnu parasti lieto vakarā. Metabolizētais simvastatīns galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem, tikai neliels daudzums izdalās ar urīnu.
Kad lieto simvastatīnu?
Simvastatīnu galvenokārt lieto augsta holesterīna līmeņa asinīs (hiperholesterinēmijas) ārstēšanai. Pirms terapijas uzsākšanas vienmēr jāmēģina normalizēt holesterīna līmeni bez medikamentiem, piemēram, ar veselīgu uzturu, fiziskiem vingrinājumiem un svara zudumu.
Simvastatīns ir apstiprināts arī kardiovaskulāru komplikāciju profilaksei pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS) vai paaugstinātu sirds un asinsvadu slimību risku (piemēram, diabēta pacientiem) neatkarīgi no holesterīna līmeņa.
Ārstēšana ar statīniem, piemēram, simvastatīnu, parasti ir ilgstoša.
Kā lietot simvastatīnu
Simvastatīnu lieto kā tableti vienu reizi dienā vakarā. Individuālo devu nosaka ārsts, un tā ir balstīta uz individuālo risku, bet parasti tā ir no pieciem līdz 80 miligramiem.
Nepārtrauciet holesterīna līmeni pazeminošo zāļu lietošanu bez atļaujas tikai tāpēc, ka "nejūtat" nekādu efektu.
Simvastatīnu bieži kombinē ar citām zālēm, piemēram, ar anjonu apmaiņas līdzekli kolestiramīnu, kas arī ir holesterīna līmeni pazeminošs līdzeklis, vai ezetimibu (holesterīna uzsūkšanās inhibitoru).
Kādas ir simvastatīna blakusparādības?
Simvastatīna terapijas laikā blakusparādības rodas reti. Tie ietver:
- Anēmija, reibonis, galvassāpes
- Muskuļu vājums, sāpes, krampji (īpaši, lietojot lielas simvastatīna devas)
- Kuņģa-zarnu trakta problēmas, sausa mute, miega traucējumi un nieze
Muskuļu sāpes un diskomforts simvastatīna terapijas laikā ir nopietnas blakusparādības. Lūdziet tos pārbaudīt ārstam pēc iespējas ātrāk.
Kas jāņem vērā, lietojot simvastatīnu?
Kontrindikācijas
Simvastatīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos
- aktīva aknu slimība vai neskaidra aknu enzīmu (seruma transamināžu) līmeņa paaugstināšanās
- vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana (skatīt apakšsadaļu “Mijiedarbība”)
- vienlaicīga spēcīgu transportproteīna OATP1B1 inhibitoru lietošana (skatīt apakšsadaļu “Mijiedarbība”)
- Grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti
Mijiedarbība
- Atsevišķi līdzekļi pret sēnīšu infekcijām: ketokonazols, itrakonazols, flukonazols, vorikonazols
- Proteāzes inhibitori: nelfinavīrs, boceprivirs, telaprevīrs
- Makrolīdu grupas antibiotikas: eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns
- OATP1B1 inhibitori: ciklosporīns (imūnsupresants), gemfibrozils (lipīdu līmeni pazeminošs līdzeklis), rifampicīns (antibiotika)
Citas zāles, kuras nevajadzētu kombinēt iespējamās simvastatīna blakusparādību palielināšanās dēļ, ir:
- Danazols (hormons)
- Sirds zāles un kalcija kanālu blokatori (amiodarons, verapamils, diltiazems, amlodipīns)
Simvastatīna terapijas laikā jāizvairās arī no greipfrūtu sulas lietošanas. Tikai viena glāze greipfrūtu sulas no rīta izraisa simvastatīna līmeni divreiz augstāku nekā parasti nākamajā naktī – iespējamās sekas ir negaidītas blakusparādības.
Vecuma ierobežojums
Bērnu un pusaudžu (10 līdz 17 gadus vecu) ārstēšana tiek veikta tikai īpašos gadījumos un ir pakļauta noteiktiem ierobežojumiem, kas jāprecizē ārstam. Lietošana bērniem līdz desmit gadu vecumam nav pētīta.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtnieces un mātes, kas baro bērnu ar krūti, nedrīkst lietot simvastatīnu, jo ārstēšanas drošība nav pētīta. Parasti mātei nav nekādu trūkumu, ja ārstēšana tiek pārtraukta grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Kā iegūt zāles ar simvastatīnu
Simvastatīns Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejams tikai pēc receptes, un to var iegādāties aptiekās.
Cik ilgi Simvastatīns ir zināms?
Pēc tam, kad 1950. gadu sākumā tika noskaidrota holesterīna biosintēze, ātri kļuva skaidrs, ka efektīvas zāles pret augstu holesterīna līmeni var ražot, inhibējot svarīgus galvenos enzīmus.
Pirmais enzīma HMG-CoA reduktāzes inhibitors mevastatīns tika izolēts no sēnītes Japānā 1976. gadā. Tomēr tas nekad netika nodots tirgū.
1979. gadā zinātnieki izdalīja lovastatīnu no sēnes. Pētījuma laikā tika izstrādāti arī sintētiski modificēti lovastatīna varianti, kuros savienojums MK-733 (vēlāk simvastatīns) izrādījās terapeitiski efektīvāks par sākotnējo vielu.
