Izvēlne
Rapastinel tiek klīniski izstrādāts Allergan un vēl nav pieejams tirdzniecībā. Sākotnēji to izstrādāja Naurex Inc, farmācijas uzņēmums, kas atrodas Evanstonā, Ilin. Naurex ieguva Allergan 2015. gadā par vairāk nekā pusmiljardu ASV dolāru. Arī citi uzņēmumi strādā pie glicīniem.
Struktūra un īpašības
Rapastinel (C.18H31N5O6Mr = 413.5 g / mol) ir amidēts tetrapeptīds, kas izstrādāts, sākot no antivielas. Tās struktūra ir treonīna-prolīna-prolīna-treonīna-amīds (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
ietekme
Rapastinel ir antidepresants īpašības. Tas papildus uzlabo kognitīvās spējas, piemēram, mācīšanās spēja un atmiņa. Atšķirībā no tradicionālās antidepresanti, tad darbības sākums ir ļoti strauja, dažu stundu laikā un ilgst vairāk nekā nedēļu. The darbības sākums no pašlaik pieejamajiem antidepresanti ir nedēļu diapazonā. Rapastinela iedarbība ir saistīta ar daļēju agonismu NMDA receptoru glicīnu saistošajā vietā centrālajā daļā nervu sistēmas.
Indikācijas
Ārstēšanai depresija.
Deva
Tā kā aktīvā sastāvdaļa ir peptīds, zāles tiek ievadītas intravenozi. Aktīvā sastāvdaļa NRX-1074 ir pieejama iekšķīgi.
Ļaunprātīgi izmantot
Farmakoloģisko īpašību dēļ Rapastinel potenciāli var ļaunprātīgi izmantot kā viedas zāles un dzīvesveida medikamentus.