Kā mesalazīns darbojas
Tāpat kā acetilsalicilskābe, mesalazīns inhibē dažādus enzīmus, kas ražo pro-iekaisuma audu hormonus (prostaglandīnus, leikotriēnus, tromboksānus utt.). Tādā veidā akūtas iekaisuma reakcijas (“recidīvi”), kas rodas hronisku iekaisīgu zarnu slimību (piemēram, Krona slimības, čūlainais kolīta) gadījumā, bieži vien var tikt vājinātas vai pilnībā nomāktas.
Turklāt mesalazīns var neitralizēt reaktīvās skābekļa sugas (ROS). Šie agresīvie skābekļa savienojumi, kas pazīstami arī kā “brīvie radikāļi”, iekaisuma procesu laikā bieži sastopami palielinātā daudzumā un bojā audus. Fakts, ka mesalazīns samazina vēlīnu komplikāciju, piemēram, kolorektālā vēža, risku pacientiem ar iekaisīgu zarnu slimību, iespējams, ir saistīts ar šo spēju neitralizēt ROS.
Mesalazīns ir pazīstams arī kā 5-aminosalicilskābe (5-ASA). Kad viena 5-ASA molekula ir saistīta ar otru, aktīvo vielu sauc par olsalazīnu. 5-ASA un sulfapiridīna kombināciju sauc par sulfasalazīnu.
Olsalazīns un sulfasalazīns vispirms tiek šķelti baktēriju veidā (“priekšzāles”) resnajā zarnā (resnajā zarnā). Tādā veidā zāles iedarbojas tur, kur iekaisums ir visspēcīgākais.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas vai lokālas lietošanas (svecīšu vai taisnās zarnas putu veidā) apmēram 20 līdz 30 procenti aktīvās sastāvdaļas uzsūcas zarnās un inaktivējas zarnu gļotādā vai aknās. Pēc tam neefektīvais noārdīšanās produkts lielākoties tiek izvadīts ar urīnu caur nierēm.
Kad lieto mesalazīnu?
Mesalazīns ir apstiprināts, lai ārstētu:
- Krona slimība
- čūlainais kolīts
- taisnās zarnas iekaisums (proktīts)
- Proktosigmoīts (kad iekaisums sniedzas līdz pēdējai resnās zarnas daļai, sigmoīdajai resnajai zarnai)
- Hemoroīdu komplikācijas
Ārpus apstiprinājuma darbības jomas (“lietošana ārpus etiķetes”) aktīvo sastāvdaļu lieto arī citu, retāk sastopamu hronisku iekaisīgu zarnu slimību ārstēšanai.
Akūtu recidīvu gadījumā ārstēšanu veic īsu laiku, līdz uzlabojas. Recidīvu profilaksei aktīvo vielu var lietot arī ilgākā laika periodā.
Kā tiek lietots mesalazīns
Pretiekaisuma aktīvā sastāvdaļa tiek izmantota dažādās zāļu formās atkarībā no slimības veida. Ja, kā tas bieži notiek čūlainā kolīta gadījumā, iekaisums vairāk skar taisnās zarnas un taisnās zarnas zonu, mesalazīnu var labi lietot svecīšu, taisnās zarnas putu un klizmu veidā (šķīdums klizmai).
Atkarībā no slimības un tās stadijas tiek lietotas dažādas devas. Bieži sastopami divi līdz četri grami mesalazīna, kas sadalīts vairākās atsevišķās devās visu dienu. Ja nepieciešams, kombinācijā izmanto arī dažādas zāļu formas.
Smagos gadījumos akūtu epizožu gadījumā papildus bieži tiek nozīmēts spēcīgs glikokortikoīds (“kortizons”).
Kādas ir mesalazīna blakusparādības?
Kopumā ārstēšanai ar mesalazīnu ir diezgan maz blakusparādību. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir galvassāpes, paaugstināts asinsspiediens, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, aknu enzīmu izmaiņas, izsitumi uz ādas, nieze, muskuļu un locītavu sāpes, drudzis un vājums.
Lietojot kā sulfasalazīnu, sulfapiridīna satura dēļ var rasties citas blakusparādības, piemēram, spermatozoīdu skaita samazināšanās (atgriezeniska) vai, retos gadījumos, agranulocitoze (granulocītu, balto asinsķermenīšu apakšgrupas, samazināšanās).
Kas jāņem vērā, lietojot mesalazīnu?
Kontrindikācijas
Mesalazīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret salicilātiem
- smaga aknu vai nieru disfunkcija
Mijiedarbība
Imūnsupresantu, piemēram, azatioprīna un merkaptopurīna, imūnsupresīvā iedarbība var pastiprināties, ja šīs zāles tiek kombinētas ar mesalazīnu.
Turklāt nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL, piemēram, ibuprofēna, diklofenaka, acetilsalicilskābes) un imūnsupresantu (piemēram, azatioprīna un metotreksāta = MTX) nierēm bojājošā iedarbība var pastiprināties, ja vienlaikus vai nekavējoties lieto arī mesalazīnu.
Vienlaicīga lietošana ar līdzekļiem, kas paaugstina kuņģa pH (piemēram, protonu sūkņa inhibitori, H2 blokatori, antacīdi), var samazināt mesalazīna izdalīšanos no tabletēm vai granulām (perorālām zāļu formām).
Vecuma ierobežojums
Zāles var lietot bērniem no sešu gadu vecuma un vecākiem pacientiem bez nieru darbības traucējumiem.
Grūtniecība un zīdīšana
Mesalazīns ir zāles, kas arī ir labi pārbaudītas grūtniecības laikā. Tāpēc aktīvā viela ir viena no izvēlētajām zālēm hronisku iekaisīgu zarnu slimību ārstēšanā.
Zīdīšanas laikā mātes pienā izdalās tikai mesalazīna pēdas, pat ļoti lielās perorālās devās. Šī iemesla dēļ mesalazīns ir arī viena no izvēlētajām zālēm hronisku iekaisīgu zarnu slimību ārstēšanai zīdīšanas periodā.
Kā iegūt zāles, kas satur mesalazīnu
Cik ilgi mesalazīns ir zināms?
Jau pagājušā gadsimta piecdesmitajos gados aktīvās sastāvdaļas, piemēram, sulfasalazīnu, tika izmantotas pret hroniskām iekaisīgām zarnu slimībām, lokāli izdalot mesalazīnu zarnās. Pēc tam, kad tika pierādīts, ka galvenais efekts ir mesalazīna dēļ, tas tika lietots arī individuāli piemērotā zāļu formā.
Rezultātā tika ievērojami uzlabots arī aktīvās sastāvdaļas blakusparādību profils. Šodien Vācijas tirgū ir daudz preparātu ar aktīvo vielu mesalazīnu.
