Izvēlne
Lesinurad tika apstiprināts ASV 2015. gadā, ES 2016. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā apvalkotu tablešu formā (Zurampic). Fiksētsdeva kombinācija ar allopurinols tika izlaists ASV 2017. gadā (Duzallo), ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Lesinurada (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) ir bromēts triazols, etiķskābe un ciklopropilnaftalīna atvasinājums.
ietekme
Lesinuradam (ATC M04AB05) ir urikozuriskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar URAT1 (urātu pārvadātājs 1), kas ir atbildīgs par transportu, inhibīciju niere urīnskābes reabsorbcijai. Tā rezultātā vairāk urīnskābes izdalās ar urīnu un koncentrācija iekš asinis samazinās. Lesinurads papildus inhibē OAT4, kas ir iesaistīts diurētisko līdzekļu izraisītajā hiperurikēmija. Tas pilnībā uzsūcas, un tā pusperiods ir aptuveni 5 stundas.
Indikācijas
Kombinācijā ar allopurinols ārstēšanai hiperurikēmija pieaugušiem pacientiem ar podagra kad mērķa urīnskābes līmenis serumā netiek sasniegts, lietojot tikai alopurinolu.
Deva
Saskaņā ar SPC. Apvalkots tabletes lieto vienu reizi dienā no rīta ar brokastīm un kopā ar allopurinols. Dienas laikā pacientiem jālieto pietiekami daudz šķidruma (piemēram, divi litri).
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Audzēja sabrukšana vai Leša-Nihana sindroms
- Smaga nieru disfunkcija, nieru slimības beigu stadija, pacienti ar nieru transplantāciju vai pacienti, kuriem nepieciešama dialīze
Monoterapija ar lesinuradu nav indicēta. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Lesinurads ir CYP2C9 substrāts, vājš CYP3A4 induktors un OAT un OATP inhibitors. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar epoksīda hidrolāzes inhibitoriem (piemēram, valproātu), salicilātiem (> 375 mg) un hormonāliem kontracepcijas līdzekļi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi kombinētās terapijas ietver galvassāpes, gripa, palielinājās kreatinīns līmenis, un GERD (gastroezofageāls refluksa slimība).
