Kāds ir bradikinīna antagonists?
Icatibant nesen kļuva pieejams kā bradikinīns antagonists iedzimta angioneirotiskā tūska. Šo sintētisko līdzekli akūtas lēkmes laikā ar šļirci var injicēt zem ādas izšķīdinātā formā un pēc 1-2 stundām tas uzlabo simptomus. Molekulārā līmenī antagonists saistās un bloķē B2 receptoru, kas atrodas asinis kuģi, tādējādi novēršot bradikinīns un receptora aktivizēšana.
Šo principu sauc par konkurences kavēšanu. Tas novērš vazodilatāciju un asinsvadu sienas caurlaidības palielināšanos un novērš šķidruma aizplūšanu. Tā rezultātā skartajā zonā nav pietūkuma, kas citādi rastos.
Tas pats mehānisms varētu padarīt Icatibant par efektīvu medikamentu ascīta ārstēšanai, a stāvoklis kas bieži ir saistīts ar smagu aknas kaitējumu. Šo slimību raksturo paaugstināta ūdens noplūde vēdera dobumā samazināta dēļ aknas funkcija un no tā izrietošais onkotiskā spiediena samazinājums asinis kuģi, kuru var novērst Icatibant. Icatibant var lietot arī vairāku citu slimību gadījumā, īpaši kā pretiekaisuma līdzekli hronisku iekaisuma vai asinsvadu slimību gadījumā.
Kāda loma bradikinīnam ir angioneirotiskajā tūskā?
Angioedēma ir īslaicīgs nesāpīgs ādas un zemādas pietūkums taukaudi. Tas var notikt visā ķermenī un vairumā gadījumu paliek bez simptomiem. Angioedēma zarnu zonā var būt problemātiska, jo tā var izraisīt smagu sāpes un ierobežo gremošanu.
Angioneirotiskā tūska elpošanas trakts ir īpaši bīstams, jo var aizsprostot elpceļus. Šajā gadījumā dažreiz ir nepieciešama neatliekamā medicīniskā palīdzība. Angioedēmas attīstībai var būt ļoti dažādi cēloņi, sākot no alerģiskām reakcijām līdz pat zāļu nepanesamība.
Viena īpaša angioneirotiskās tūskas forma ir iedzimta angioneirotiskā tūska (HAE), kam raksturīgs iedzimts C1 esterāzes inhibitora deficīts. Tā rezultātā hormons bradikinīns vairs nevar tik efektīvi sadalīt. Tā rezultātā bradikinīna izraisīta šķidruma aizplūde no asinis kuģi palielinās, tādējādi palielinot angioneirotiskās tūskas risku.
Pacientiem ar HAE vismaz 50% iespēju vismaz reizi mūžā attīstīties bīstamai angioneirotiskajai tūskai. HAE ārstēšanai ir pieejams bradikinīna antagonists šļirces formā. Kad ņem AKE inhibitori (zāles, ko galvenokārt lieto augsts asinsspiediens), sauss uzbudināms klepus var rasties.
Iemesls tam ir tāds, ka hormonu bradikinīnu sadala AKE (angiotenzīnu konvertējošais fermenti), cita starpā, un tāpēc, kad šis enzīms tiek nomākts, tas organismā atrodas lielākos daudzumos un ilgāk. Pie bronhu caurulēm bradikinīns izraisa gludo muskuļu kontrakciju un tādējādi elpceļu sašaurināšanos, kas dažos gadījumos var izraisīt nepatīkamu, sausu klepus. Tas var nozīmēt, ka terapija ar AKE inhibitori jāpārtrauc.
Visi šīs sērijas raksti:
