Gentamicīns: iedarbība, lietošana, blakusparādības

Kā darbojas gentamicīns

Gentamicīns ir antibiotikas līdzeklis, ko lieto tikai tad, ja standarta antibiotikas vairs nedarbojas. Ārsts izraksta gentamicīnu galvenokārt smagām bakteriālām infekcijām (piemēram, urīnceļu infekcijām). Aktīvā viela kavē membrānu proteīnu veidošanos baktērijās un tādējādi tās nogalina.

Viela īpaši labi nogulsnējas baktēriju sugās ar īpašu sieniņu struktūru. Aktīvā viela iekļūst baktērijas iekšpusē caur šūnu sieniņas kanāliem, kas pazīstami kā porīni. Tur tas saistās ar RNS apakšvienību – ģenētisku secību, kas satur informāciju proteīnu ražošanai.

Tas izraisa kļūdas šīs informācijas nolasīšanā un pēc tam bojātu proteīnu veidošanos. Tagad tie ir iekļauti baktērijas šūnu membrānā, atvieglojot turpmāka gentamicīna iekļūšanu. Šis process neatgriezeniski noved pie patogēna nāves.

Aminoglikozīdu antibiotikas, piemēram, gentamicīns, arī nodrošina pēcantibiotisku efektu, kas nozīmē, ka tās turpina kavēt baktēriju augšanu pat pēc tam, kad koncentrācija jau ir nokritusies zem minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIK; zemākā antibiotikas koncentrācija, pie kuras baktēriju augšana joprojām tiek kavēta).

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Tā kā gentamicīns nevar uzsūkties caur zarnām, vairumā gadījumu tas tiek ievadīts tieši asinsritē infūzijas veidā. No turienes tas nonāk audos.

Gentamicīns organismā nesadalās, bet nemainītā veidā tiek izvadīts caur nierēm. Vidēji divas līdz trīs stundas pēc ievadīšanas puse aktīvās vielas ir atstājusi ķermeni.

Kad lieto gentamicīnu?

Gentamicīnu lieto šādos gadījumos:

  • urīnceļu, vēdera, acu, ādas un mīksto audu bakteriālas infekcijas
  • @ pēc ķirurģiskas iejaukšanās

Lokāli, piemēram, acu pilienu vai ziežu veidā, gentamicīnu lieto šādām indikācijām:

  • Acs priekšējā segmenta iekaisumi ar gentamicīnu jutīgiem patogēniem
  • ulcus cruris (apakšstilba čūla) un decubitus (izgulējumi)

Kā lietot gentamicīnu

Gentamicīnu pacientiem bieži ievada injekciju šķīduma veidā. Tas parasti ietver zāļu atšķaidīšanu nelielā daudzumā infūzijas šķīduma, lai tās labāk izkliedētu asinīs. Ja nieru darbība ir normāla, vienu reizi dienā ievada devu no 3 līdz 6 miligramiem uz kilogramu ķermeņa masas (mg/kg ķermeņa masas). Maksimālā dienas deva var būt 6 mg/kg, lai ārstētu smagas infekcijas vai ja patogēnam ir tikai samazināta jutība pret aģentu.

Vienreizējas intravenozas devas iedarbība saglabājas ilgu laiku, tāpēc gentamicīns jāievada tikai vienu reizi dienā.

Ja vienlaikus ir iekaisums, antibiotiku var kombinēt arī ar glikokortikoīdu (“kortizonu”). Šim nolūkam ir pieejami jau gatavi kombinētie preparāti.

Ārstēšanas laikā ar gentamicīna acu pilieniem vai gentamicīna acu ziedi nedrīkst valkāt kontaktlēcas.

Kādas ir gentamicīna blakusparādības?

Biežas gentamicīna terapijas blakusparādības ir acu slimība, ko raksturo dedzināšana un acs apsārtums. Turklāt var rasties dzirdes (iekšējās auss) bojājumi, kas ne tikai ietekmē dzirdi, bet bieži vien izraisa līdzsvara zudumu.

Nieru bojājumi ir iespējami arī ar gentamicīnu. Tomēr, nekavējoties pārtraucot zāļu lietošanu, nieru darbības traucējumus parasti var novērst.

Reizēm gentamicīna terapijas sekas var būt arī ādas izsitumi, muskuļu sāpes un ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.

Kad gentamicīnu nedrīkst lietot?

Kontrindikācijas

Gentamicīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:

  • zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai citām aminoglikozīdu antibiotikām
  • Myasthenia gravis (patoloģisks muskuļu vājums)

Mijiedarbība

Tā kā gentamicīns var traucēt impulsu pārnešanu no motoriem nerviem uz muskuļiem, aktīvās vielas lietošana pacientiem ar iepriekšējām neiromuskulārām slimībām ir ieteicama tikai ārsta uzraudzībā. Iemesls: šo traucējošo efektu var pastiprināt muskuļu relaksējošas zāles (muskuļu relaksanti) tādā mērā, ka iespējamas elpošanas grūtības vai pat elpošanas paralīze.

Vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas kā blakusparādība var izraisīt arī iekšējās auss un nieru bojājumus (piemēram, citi aminogikozīdi, amfotericīns B, ciklosporīns, cisplatīns), šīs blakusparādības pastiprina.

Vecuma ierobežojums

Ja norādīts, gentamicīnu var ievadīt jau zīdaiņa vecumā.

Grūtniecības laikā intravenozo gentamicīnu drīkst lietot tikai dzīvībai bīstamu infekciju gadījumā. Ja tas tā ir, ir ieteicams agrīnā stadijā pārbaudīt bērna dzirdi. Grūtniecības laikā ir pieļaujama vietēja lietošana (piemēram, gentamicīna oftalmoloģiskā ziede), jo aktīvā viela netiek absorbēta ievērojamā mērā.

Pēc intravenozas ievadīšanas gentamicīns izdalās mātes pienā. Lielākajai daļai zīdaiņu, kas baro bērnu ar krūti, simptomi neattīstās. Atsevišķos gadījumos var rasties plāni izkārnījumi, reti caureja. Tādēļ, ja zīdīšanas periodā ir indicēta intravenoza gentamicīna ievadīšana, zīdīšanu var turpināt. Vietēja lietošana kā ziede vai acu pilieni nav problemātiska.

Kā iegūt gentamicīnu saturošas zāles

Gentamicīns ir pieejams Vācijā, Austrijā un Šveicē visās zāļu formās tikai ar recepti aptiekā.