Kā darbojas fluoksetīns
Fluoksetīns ir aktīvā viela no selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) grupas ar antidepresantu (garastāvokļa paaugstināšanu).
Kā antidepresants fluoksetīns tieši iejaucas smadzeņu metabolismā. Smadzenēs kurjervielas, ko sauc par neirotransmiteriem, pārraida signālus starp atsevišķām nervu šūnām: pēc atbrīvošanās no nervu šūnas neirotransmiteri pievienojas blakus esošās šūnas saistīšanās vietām (receptoriem), tādējādi pārraidot signālu. Lai pārtrauktu signālu, kurjervielas tiek reabsorbētas izcelsmes šūnā.
Precīzi depresijas cēloņi vēl nav zināmi. Tomēr ir zināms, ka vismaz viens no depresijas traucējumu cēloņiem var būt vēstneses serotonīna (tā sauktā "laimes hormona") deficīts.
Vēlamā fluoksetīna antidepresanta iedarbība rodas aptuveni vienu līdz divas nedēļas pēc terapijas uzsākšanas.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Fluoksetīns uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām, kur tas sasniedz maksimālo koncentrāciju apmēram sešas stundas pēc norīšanas. Fluoksetīns pa asinīm nonāk aknās, kur liela daļa no tā tiek lēni metabolizēta, un smadzenēs, kur tas iedarbojas.
Aktīvās sastāvdaļas līmenis asinīs samazinās uz pusi apmēram pēc divām dienām, ja to lieto vienu reizi, un uz pusi pēc aptuveni četrām līdz sešām dienām, ja to lieto vairākas reizes. Šis tā sauktais “pusperiods” ir ļoti ilgs salīdzinājumā ar citiem antidepresantiem, kam var būt gan priekšrocības, gan trūkumi.
Kad lieto fluoksetīnu?
Fluoksetīna lietošanas jomas ir šādas:
- Depresīvi traucējumi (lielas depresijas epizodes).
- Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
- Bulīmija ("pārēšanās traucējumi")
Pēdējā gadījumā pacientam ir jāsaņem arī psihoterapeitiskā konsultācija. Vairumā gadījumu šādas konsultācijas ir noderīgas arī citās piemērošanas jomās.
Kā lietot fluoksetīnu
Fluoksetīns ir pieejams tikai iekšķīgai lietošanai, parasti kā tablete vai cietā kapsula, dažkārt kā šķīdums dzeršanai vai tabletes dzeramā šķīduma pagatavošanai.
Vairumā gadījumu ieteicams lietot vienu reizi dienā no rīta. Lielu devu vai kuņģa nepanesības gadījumā dienas devu var sadalīt un lietot visu dienu.
To var lietot ēdienreižu laikā vai starp ēdienreizēm, jo tas neietekmē aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanos. Individuāli nepieciešamo devu nosaka ārsts.
Kādas ir fluoksetīna blakusparādības?
Tā kā antidepresantam ir īpaši ilgs darbības ilgums un uzturēšanās laiks organismā, terapijas laikā īpaša uzmanība jāpievērš blakusparādībām. Tas ir tāpēc, ka fluoksetīna iedarbība var ilgt vairākas dienas pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Vienam no desmit līdz vienam no simts pacientiem fluoksetīns var izraisīt svara zudumu, paaugstinātu asinsspiedienu un redzes traucējumus. Turklāt var mainīties sirds ritms: EKG var pagarināties tā sauktais QT intervāls, ko īpaši svarīgi ievērot, ja pacients lieto arī citus medikamentus.
Var rasties arī psiholoģiskas problēmas, īpaši fluoksetīna terapijas sākumā. Tie ietver, piemēram, trauksmi, iekšēju nemieru, domāšanas traucējumus, piemēram, domāšanas procesu palēnināšanos vai pastāvīgu domāšanu, miega problēmas un garastāvokļa svārstības. Taču ir ziņots arī par pašnāvības domām vai pat pašnāvības mēģinājumiem. Tāpēc ārsti pirmajās ārstēšanas nedēļās rūpīgi uzrauga pacientus.
Ja rodas izsitumi, elpas trūkums vai vispārēji alerģiskas reakcijas simptomi, terapija nekavējoties jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu, jo, tāpat kā citu alerģiju gadījumā, var rasties dzīvībai bīstami simptomi.
Tā kā aktīvā viela izdalās lēni, var paiet īpaši ilgs laiks, līdz zāļu blakusparādības (ADR) izzūd.
Kas jāņem vērā, lietojot fluoksetīnu?
Kontrindikācijas
- zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu
- vienlaicīga neatgriezenisku monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru – lieto depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai) lietošana
- @ vienlaicīga metoprolola lietošana (piemēram, hipertensijas, koronāro artēriju slimības gadījumā)
Zāļu mijiedarbība
Ja papildus fluoksetīnam ir jālieto citas centrālas darbības zāles (ti, zāles, kas iedarbojas uz smadzenēm), tas iepriekš jāapspriež ar ārstu vai farmaceitu.
Tas jo īpaši attiecas uz citiem antidepresantiem un preparātiem, kas iedarbojas tieši uz serotonīna sistēmu, piemēram, triptofānu, tramadolu un migrēnas medikamentiem (triptāniem, piemēram, sumatriptānu, no kuriem daži ir pieejami arī bez receptes). Kombinācijā ar fluoksetīnu var rasties tā sauktais “serotonīna sindroms”, kam nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība!
Fluoksetīna noārdīšanā aknās piedalās enzīmi, kas būtiski noārda arī citas aktīvās vielas organismā. Tādēļ vienlaicīga lietošana var izraisīt mijiedarbību.
Turklāt terapijas ar fluoksetīnu laikā jāizvairās no alkohola lietošanas, lai neradītu papildu slodzi aknām (centrālajam detoksikācijas orgānam).
Vienlaicīga antikoagulantu lietošana var izraisīt paaugstinātu antikoagulantu darbību un palielināt asiņošanas risku. Tādēļ rūpīgi jākontrolē koagulācijas rādītāji, īpaši terapijas sākumā.
Vecuma ierobežojums
Aktīvās vielas fluoksetīnu nedrīkst lietot bērniem līdz 8 gadu vecumam. Vecākiem bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam speciālists sāk un īpaši rūpīgi uzrauga terapiju.
Fluoksetīns var pastiprināt pašnāvniecisku uzvedību, īpaši pusaudžiem un jauniem pieaugušajiem – dažos gadījumos pašnāvība patiešām ir notikusi fluoksetīna stimulējošās iedarbības dēļ. Šis risks pastāv gandrīz visiem SSAI.
Grūtniecība un zīdīšana
Dažādi pētījumi par grūtniecības iznākumu SSAI terapijas laikā pārsvarā nav snieguši skaidrus pierādījumus par palielinātu spontāno abortu skaitu. Tomēr nevar droši izslēgt paaugstinātu anomāliju risku fluoksetīna terapijas laikā.
Tas pats attiecas uz zīdīšanas periodu. Tā kā fluoksetīnam ir ilgs pussabrukšanas periods, priekšroka jādod arī citalopramam vai sertralīnam.
Kā iegūt zāles, kas satur aktīvo vielu fluoksetīnu
Fluoksetīnam Vācijā, Austrijā un Šveicē ir nepieciešama recepte, un to var iegādāties tikai aptiekās ar derīgu recepti.
Kopš kura laika fluoksetīns ir zināms?
Fluoksetīns tika iesniegts apstiprināšanai Amerikas Savienotajās Valstīs 1977. gadā. Pēc turpmākiem gadiem ilgas fluoksetīna izpētes un novērtēšanas tas beidzot tika apstiprināts ASV 1987. gadā.
Aktīvās vielas fluoksetīna patenta termiņš beidzās 2001. gadā, kas ļāva citiem ražotājiem tirgot fluoksetīnu ģenērisko zāļu (kopēšanas zāļu) veidā par zemākām cenām.
