Izvēlne
Drospirenons ir komerciāli pieejams kā fiksēta kombinācija ar etinilu estradiola forums kontracepcija apvalkota veidā tabletes (Yasmin, Yasminelle, YAZ, vispārīgie, auto-generics). Drospirenonu lieto arī kopā ar estradiola hormonu aizstājterapijai (Angeliq). Bayer oriģināli Yasmin, Yasminelle un YAZ daudzās valstīs nonāks tirgū 2021. gada decembrī. Ir pieejamas alternatīvas.
Struktūra un īpašības
Drospirenons (C.24H30O3Mr = 366.5 g / mol) progestīns un aldosterona antagonista analogs spironolaktons. Tie ir spiro savienojumi, kuros gredzenu pāris ir savienots tikai ar vienu atomu, un tie ir laktoni, ti, cikliski esteri.
ietekme
Drospirenonam (ATC G03AA12) piemīt progestogēnas, antiandrogēnas un antimineralokortikoīdu īpašības. Kombinācija ar etinilestradiols neinhibē ovulācija, maina dzemdes kakla sekrēciju, pasliktina olšūnu implantācijas apstākļus un tādējādi tai ir kontracepcijas efekts.
Indikācijas
- Drospirenonu lieto kombinācijā ar etinilu estradiola mutiski kontracepcija.
- Kombinācijā ar estradiolu to lieto hormonu aizstājterapijai un osteoporoze profilakse un kavēšanās sievietēm pēcmenopauzes periodā.
Kontrindikācijas
Lietošanas laikā jāievēro daudzi piesardzības pasākumi. Pilna informācija ir atrodama zāļu lietošanas instrukcijā.
Mijiedarbība
Etinilestradiolu metabolizē CYP3A4 un citi ceļi. Tādēļ CYP3A4 induktori var mazināt kontracepcijas efektu. Šādi induktori ietver pretepilepsijas zāles, rifampicīns, Asinszāli, un daži HIV medikamenti. Antimineralokortikoīdu iedarbības dēļ drospirenons teorētiski var izraisīt hiperkaliēmija. Tādēļ, lietojot vienlaikus, ieteicams ievērot piesardzību kālijs, sartāni, AKE inhibitori, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļirenīna inhibitori un aldosterona antagonisti. Antibiotikas var samazināt enterohepatiskā cirkulācija of estrogēni un efektivitāte perorālie kontracepcijas līdzekļi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi kombinācijā ar etinilestradiolu ietver krūšu maigumu, krūts sāpes, nomākti stāvokļi, mainīts garastāvoklis, diskomforts kuņģa-zarnu traktā, nelabums, svara pieaugums, āda izsitumi, un galvassāpes. Perorālie kontracepcijas līdzekļi var izraisīt dzīvībai bīstamas trombemboliskas komplikācijas, piemēram, vēnu tromboze un plaušu embolija ļoti retos gadījumos. Lietojot drospirenonu, risks ir lielāks nekā vecākiem progestīni piemēram, levonorgestrels.