Digitoksīns: iedarbība, pielietojums, blakusparādības

Kā darbojas digitoksīns

Digitoksīns inhibē enzīmu (no magnija atkarīgo Na/K-ATPāzi), kas ir nostiprināts šūnu membrānā un izved nātrija jonus no šūnas un, savukārt, kālija jonus šūnā. Rezultātā nātrija koncentrācija šūnas iekšienē palielinās, bet tajā pašā laikā kālija koncentrācija šūnā samazinās.

Palielinātā nātrija koncentrācija tagad ietekmē nātrija/kalcija apmainītāju, kas tagad transportē mazāk kalcija jonu no šūnas. Rezultātā sirds relaksācijas fāzē (diastolā) tā sauktajā sarkoplazmas retikulumā (nodalījumā šūnā) tiek uzglabāts vairāk kalcija jonu.

Ja tagad sirds saraujas (sistole), attiecīgi vairāk kalcija jonu izdalās no veikala. Tādā veidā digitoksīns palielina sirds muskuļu kontrakcijas spēku (pozitīvs inotrops efekts).

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Digitoksīnu parasti lieto iekšķīgi (perorālai ievadīšanai), dažreiz ievada tieši vēnā (intravenoza ievadīšana). Pēc iekšķīgas lietošanas aktīvā viela gandrīz pilnībā uzsūcas asinīs gremošanas traktā.

Sirdsdarbības preparāta iedarbība iestājas apmēram pēc 20 līdz 120 minūtēm, ievadot intravenozi, un tikai nedaudz vēlāk, lietojot iekšķīgi. Liela daļa tiek metabolizēta aknās.

Digitoksīns saglabājas organismā ļoti ilgu laiku. Tikai sešas līdz astoņas dienas pēc ievadīšanas atkal tiek izvadīta puse aktīvās vielas (eliminācijas pusperiods). Sešdesmit procenti izdalās ar urīnu un 40 procenti izdalās ar izkārnījumiem ar žulti.

Kad lieto Digitoxin?

Digitoksīnu izmanto:

  • Akūta un hroniska sirds mazspēja (sastrēguma sirds mazspēja)
  • @ Priekškambaru fibrilācija

Kā tiek lietots Digitoxin

Digitoksīnu parasti izraksta kā tableti. Deva tiek noteikta individuāli.

Ietekme un blakusparādība ir ļoti cieši saistītas ar sirds glikozīdiem, piemēram, digitoksīnu. Šī iemesla dēļ koncentrāciju asinīs nosaka regulāri, lai atrastu optimālo uzturošo devu.

Kādas ir Digitoxin blakusparādības?

Galvenās Digitoxin blakusparādības ir sirds aritmijas, galvassāpes, miegainība, krāsu redzes traucējumi (dzeltena redze), slikta dūša un vemšana.

Iespējamas arī citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, apjukums, uzbudinājums, akūta psihoze, delīrijs, epilepsijas lēkmes, izsitumi uz ādas, piena dziedzeru palielināšanās vīriešiem (ginekomastija) un trombocītu skaita samazināšanās (trombocitopēnija).

Kas jāņem vērā, lietojot digitoksīnu?

Kontrindikācijas

Digitoxin nedrīkst lietot šādos gadījumos:

  • Zināma paaugstināta jutība pret Digitoxin.
  • Paplašināta kardiomiopātija (patoloģiska sirds muskuļa palielināšanās)
  • Hroniska cor pulmonale ("plaušu sirds")
  • Paaugstināts vai pazemināts kālija līmenis asinīs (hiper-/hipokaliēmija).
  • Dažas sirds aritmijas formas

Zāļu mijiedarbība

Digitoksīns var mijiedarboties ar citām vienlaikus lietotām zālēm. Tas var ietekmēt sirdsdarbības līdzekļu vai citu zāļu iedarbību un blakusparādības.

Piemēram, vienlaicīga noteiktu diurētisko līdzekļu (kaliurētisko diurētisko līdzekļu) vai kortikosteroīdu (“kortizona”) lietošana palielina sirds aritmiju risku.

Vienlaicīgas aktivētās ogles (caurejas vai saindēšanās gadījumā) vai holestiramīna (holesterīna līmeni pazeminoša līdzekļa) lietošanas gadījumā var būt nepieciešams palielināt digitoksīna devu. Tas pats attiecas uz rifampicīnu (antibiotiku) vai fenobarbitālu (anestēzijai un pret epilepsiju) papildus sirds zālēm. Mijiedarbība var rasties arī, vienlaikus lietojot beta blokatorus (sirds un asinsvadu zāles).

Vecuma ierobežojums

Digitoxin var lietot no dzimšanas, ja norādīts.

Grūtniecība un zīdīšana

Sirds glikozīdus, piemēram, Digitoxin, var lietot grūtniecības laikā sirds mazspējas gadījumā un kā antiaritmisku līdzekli mātei vai nedzimušam bērnam.

Ja iespējams, zīdīšanas laikā jālieto citi līdzekļi (piemēram, acetildigoksīns, digoksīns). Ja ir nepieciešams lietot Digitoxin, katrā gadījumā atsevišķi jāizlemj, vai sievietei iepriekš ir jāatzīst.

Kā iegūt medikamentus ar Digitoxin

Digitoxin Vācijā un Austrijā ir nepieciešama recepte, un tāpēc to var iegādāties tikai aptiekās, uzrādot ārsta recepti. Šveicē pašlaik tirgū nav preparātu ar Digitoxin.