Izvēlne
Abiraterons ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Zytiga). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2011. gada.
Struktūra un īpašības
Abiraterona acetāts (C.26H33NĒ2Mr = 391.5 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir priekšzāles un organismā ātri biotransformējas par aktīvo metabolītu abirateronu. Priekšzāles ievadīšanas iemesls ir palielināts biopieejamība priekšgājēja.
ietekme
Abiraterons (ATC L02BX03) inhibē CYP17 sēkliniekos, virsnierēs un Prostatas audzēja audi, kas noved pie sintēzes blokādes androgēnu piemēram, testosterons un dihidrotestosterons. Atšķirībā no ketokonazols, tas ir selektīvāks. Androgēni nodrošina audzēja šūnu augšanas stimulu. Abiraterons kavē no hormona atkarīga audzēja augšanu.
Indikācijas
Progresējošas metastāzes ārstēšanai Prostatas vēzis. Abiraterona acetātu ievada kombinācijā ar glikokortikoīdi.
Deva
Saskaņā ar SPC. Abiraterona acetātu lieto vienu reizi dienā. Obligāti to administrē gavēšana jo ēdiens ievērojami palielinās biopieejamība. Tas jālieto ne agrāk kā divas stundas pēc ēšanas. Nevienu ēdienu nedrīkst ēst vismaz vienu stundu pēc tā uzņemšanas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Sirds mazspēja (NYHA III un IV)
Dzimumakta laikā ar sievieti reproduktīvā vecumā gan a prezervatīvs un vēl viena uzticama metode kontracepcija ir nepieciešami. Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Abiraterona acetātu nedrīkst lietot kopā ar ēdienu (skatīt iepriekš). Tas spēcīgi inhibē CYP1A2 un CYP2D6 un vāji inhibē CYP3A4. CYP2D6 substrāta koncentrācija dekstrometorfāns tiek ievērojami palielināti, ja tos apvieno.
Nevēlamās blakusparādības
Abiraterona acetāts paaugstina mineralokortikoīdu līmeni un cēloņus hipertonija, hipokaliēmijaun šķidruma aizture, cita starpā. Vienlaicīgi lieto glikokortikoīdi piemēram, prednizolonu un prednizolona var mazināt šīs blakusparādības (līdz ar to kombinācija). Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert urīnceļu infekcijas, hipokaliēmija, hipertonija, perifēra tūska, hipertrigliceridēmija, sirds neveiksme, stenokardija, aritmija, priekškambaru fibrilācija, tahikardija, un paaugstināts aknas fermenti.
