Izvēlne
Vorapaxar tika apstiprināts kā apvalks tabletes Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā, ES 2015. gadā un daudzās valstīs 2016. gadā (Zontivity, MSD).
Struktūra un īpašības
Vorapaksara (C.29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) ir balta krāsa pulveris. Tas ir triciklisks 3-fenilpiridīna atvasinājums no herbacīna, dabiska alkaloīda, kas iegūts no Austrālijas magnolijas sugas.
ietekme
Vorapaxar piemīt trombocītu agregācijas inhibējošas īpašības, novēršot asinis recekļi kuģi. Ietekme ir saistīta ar konkurējošu antagonismu PAR-1 (ar proteāzi aktivētu receptoru-1), G-olbaltumvielām saistītu receptoru (GPCR), kas izteikts trombocīti. Trombīna saistīšanās ar PAR-1 noved pie trombocītu agregācijas. Turpretī Vorapaxar neietekmē fibrinogēns līdz fibrīnam. Tas ir pretstatā citiem antitrombotiskie līdzekļi (piem., trombīna inhibitori).
Indikācijas
Sirds un asinsvadu komplikāciju (piemēram, miokarda infarkta, trieka) pacientiem ar miokarda infarktu vai oklūzija iekš kāja artērijas.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāļu pusperiods ir ilgs, tāpēc tās jālieto tikai vienu reizi dienā.
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Vorapaxar ir CYP3A4 substrāts.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu.
