Reversās transkriptāzes inhibitori (HIV)

ietekme

Reversās transkriptāzes inhibitoriem (ATC J05AF) ir pretvīrusu īpašības pret HIV. Ietekme ir saistīta ar vīrusa enzīma reversās transkriptāzes inhibīciju, kas vīrusa RNS pārraksta DNS un ir svarīga vīrusa replikācijai.

Struktūra un īpašības

Zāļu grupā izšķir divas atšķirīgas klases. Tā saucamie nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori, saīsināti NRTI, ir priekšzāles kas fosforilējas šūnās kā dabiskie substrāti un tādējādi tiek aktivizēti. Tie ir konkurētspējīgi iekļauti DNS kā nepareizi veidojoši elementi un noved pie ķēdes pārtraukšanas. Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem, NNRTI, nav nepieciešama aktivizēšana. Kā inhibitori tie saistās ar fermenta aktīvo vietu, kavējot tā darbību.

Indikācijas

  • HIV infekcijas ārstēšanai kombinētās pretretrovīrusu terapijas (HAART) ietvaros. Dažus RTI lieto arī hronisku slimību ārstēšanai hepatīts B. Šis raksts attiecas uz HIV.
  • HIV pirmsiedarbības profilakse (skatīt tur).

Aģenti

Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NRTI):

  • Abakavirs (Ziagens).
  • Didanozīns (Videx)
  • Emtricitabīns (Emtriva)
  • Lamivudīns (3TC)
  • Stavudīns (Zerit)
  • Tenofovirdizoproksils (Viread)
  • Tenofoviralafenamīds (Vemlidijs).
  • Zidovudīns (Retrovir AZT) - 1. HIV zāles, 1987. gads.
  • Zalcitabīns (nav nopērkams daudzās valstīs).

Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NNRTI):

  • Efavirenzs (Stokrins).
  • Etravirīns (Intelence)
  • Nevirapīns (Viramune)
  • Rilpivirīns (Edurants)
  • Delavirdīns (nav nopērkams daudzās valstīs).
  • Doravirīns (Pifeltro)