Izvēlne
Neostigmīns tagad ir pieejams tirdzniecībā daudzās valstīs tikai kā injekciju šķīdums (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmīns 15 mg tabletes daudzās valstīs vairs nav pieejami.
Struktūra un īpašības
Neostigmīna bromīds (C.12H19BrN2O2(303.20 g / mol)
ietekme
Neostigmīns (ATC N07AA01, ATC S01EB06) ir netieši parasimpatomimētisks, inhibējot acetilholīnesterāzi. Tā konkurē ar acetilholīns. Tomēr, tā kā neostigmīna-acetilholīnesterāzes komplekss tiek hidrolizēts lēnāk nekā acetilholīns-acetilholīnesterāzes komplekss, izdalītais acetilholīns uzkrājas holīna receptoros. Tā rezultātā darbība acetilholīns vispār holīnerģiskie receptori ir uzlaboti. Neostigmīna mijiedarbība ar acetilholīnesterāzi ir atgriezeniska. Kad komplekss starp neostigmīnu un holīnesterāzi ir izšķīdis, enzīms tiek atkārtoti aktivizēts un var hidrolizēt acetilholīnu, pārtraucot tā darbību. Neostigmīna darbības diapazons neaprobežojas tikai ar parasimpatomimētisko iedarbību, bet ietver arī citus holinomimetiskos efektus, kas izplatīti visā ķermenī: zarnu un skeleta muskuļu palielināšana, sviedru un sviedru stimulēšana. siekalu dziedzeri, mioze un bradikardija, Uc
Indikācijas
- Atonisks aizcietējums, meteorisms (piemēram, pirms radiogrāfijas).
- Pēcoperācijas zarnu atonija un urīna aizture.
- Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Curare antagonists (lai atceltu curare un curare līdzīgā nedepolarizējošā efektu muskuļu relaksanti).
