Izvēlne
Macitentāns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Opsumit). Tā tika apstiprināta Amerikas Savienotajās Valstīs 2013. gada oktobrī un daudzās valstīs 2014. gadā bosentāns (Tracleer), jo tā zaudē patentu aizsardzību.
Struktūra un īpašības
Mačitentāns (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) ir bromēts pirimidīna atvasinājums. Tas tika izstrādāts kā divkāršs un audiem specifisks endotelīna receptoru antagonists. Macitentāns pastāv kā kristālisks pulveris kas nešķīst ūdens.
ietekme
Macitentāns (ATC C02KX04) un tā metabolīts ACT-132577 ir duāli ETA- / ETB-endotelīna receptoru antagonisti un tādējādi atcelt endotelīna iedarbību. Tie ir vazodilatatori, samazina asinsvadu pretestību un palielina asinis plūsma tilpums nepalielinot sirds likme.
Indikācijas
Plaušu artēriju ārstēšanai hipertonija.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība
- Sievietes, kas spēj dzemdēt bez kontracepcijas
- Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās pirms ārstēšanas uzsākšanas
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Macitentāns ir CYP3A4 substrāts, nedaudz iesaistot CYP2C19. Narkotika mijiedarbība ir iespējami ar spēcīgiem CYP3A inhibitoriem un induktoriem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert anēmija, nazofaringīts, faringīts, bronhīts, galvassāpes, gripa, un urīnceļu infekcijas. Cits endotelīna receptoru antagonisti būt aknas toksiskas īpašības. Tādēļ šādas blakusparādības jāievēro arī ar macitentānu.