Klometiazols

Izvēlne

Klometiazols ir komerciāli pieejams kapsulu formā un kā maisījums (Distraneurin, UK: Heminevrin). Tas tika izstrādāts Roche 1930. gados.

Struktūra un īpašības

Klometiazols (C.6H8ClNS, M.r = 161.65 g / mol) ir hlorēts un metilēts tiazola atvasinājums. Savienojums ir saistīts ar B1 vitamīna (tiamīna) tiazola daļu.

ietekme

Klometiazolam (ATC N05CM02) ir nomierinošs, miegu izraisošas un pretkrampju (muskuļus relaksējošas) īpašības. Tas pastiprina inhibitora iedarbību neiromeditors GABA, mijiedarbojoties ar GABAA receptoru. Tā kā tā pusperiods ir apmēram 4 stundas, tam ir salīdzinoši īss darbības laiks. Klometiazolam ir zems un mainīgs iekšķīgi lietojams līdzeklis biopieejamība.

Indikācijas

  • Ar vecumu saistīti miega traucējumi (nevis kā pastāvīga terapija).
  • Apjukuma stāvokļi, kas saistīti ar uzbudinājumu un nemieru gados vecākiem cilvēkiem.
  • Alkohola izņemšana: predelīrija, delīrija tremens un akūtu abstinences simptomu ārstēšana kontrolētos stacionāra apstākļos.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The deva tiek koriģēts individuāli. Lai izvairītos no abstinences simptomiem, zāļu lietošana jāpārtrauc pakāpeniski. Terapijas ilgums atkarībā no potenciālās atkarības.

Ļaunprātīgi izmantot

Klometiazolu var izmantot kā nomācošu līdzekli narkotika. Tas var izraisīt psiholoģisku un fizisku atkarību.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aizdomās miega apnojas sindroms un visos centralizēti izraisītos elpošanas traucējumos.
  • Pacienti ar akūtu alkohola vai citu vielu intoksikāciju, kas nomāc centrālo nervu sistēmas.
  • Iepriekšēja atkarība no alkohola un citām psihotropām vielām, izņemot akūtu predelīrija, delīrija tremens un akūtu abstinences simptomu ārstēšanu.
  • Bērni un pusaudži

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Klometiazols ir CYP450 izoenzīmu, jo īpaši CYP2A6 un CYP3A4 / 5, substrāts, vienlaikus inhibējot CYP2A6 un CYP2E1. Kombinācija ar citu centrālo depresantu narkotikas vai alkohols nav ieteicams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver deguna nosprostojumu un kairinājumu, kas var rasties līdz 20 minūtēm pēc pārvalde. konjunktīvas dažos gadījumos var arī kairināt, un galvassāpes var rasties vienlaikus. Citas iespējamās blakusparādības (atlase):

  • Bronhu un siekalu sekrēciju, elpošanas ceļu infekciju palielināšanās.
  • Degšana rīkle un deguns, rinīts, klepus kairinājums.
  • Tolerance, fiziskā atkarība, abstinences simptomi.
  • Nogurumsmiegainība, paģiras, galvassāpes.
  • Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
  • Paaugstināts aknas fermenti, aknas disfunkcija.
  • Ādas reakcijas, alerģiskas reakcijas
  • Zems asinsspiediens

Pārdozēšana izraisa elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas depresija un var būt bīstami dzīvībai.