Galidesivir

Izvēlne

Galidesivir tiek izstrādāts BioCryst ASV un vēl nav pieejams tirdzniecībā.

Struktūra un īpašības

Galidesivir (C.11H15N5O3Mr = 265.27 g / mol) ir priekšzāles, kas šūnās tiek metabolizētas par aktīvo trifosfātu. Galidesivir pieder pie nukleozīdu analogiem. Tas ir atvasinājums no adenozīns, ar kuru tas ir cieši saistīts strukturāli. Skatīt arī zem raksta Nukleīnskābes.

ietekme

Galidesiviram piemīt pretvīrusu īpašības ar plašu darbības spektru pret RNS vīrusi. Tas ir efektīvs in vitro pret vairāk nekā 20 RNS vīrusi no deviņām dažādām ģimenēm. Tie ietver, piemēram, filovīrusus, togavīrusus, bunyavīrusus, arenavīrusus, paramiksovīrus, koronavīrusus un flavivīrusus. Ietekme ir balstīta uz RNS polimerāzes inhibīciju. Šim fermentam ir galvenā loma vīrusa genoma replikācijā. Galidesivira trifosfāts tiek iekļauts vīrusa RNS kā nepareizs substrāts, kā rezultātā tiek pārtraukta ķēde, kas novērš vīrusa RNS sintēzi.

Indikācijas

Vīrusu infekciju ārstēšanai ar RNS vīrusi. Galidesivir ir paredzēts smagām infekcijām, piemēram, Ebola un Marburga drudzis. 2020. gadā galidesiviru pētīja vīrusu slimības ārstēšanai Covidien-19.

Deva

Pētījumos Galidesivir tika ievadīts perorāli un parenterāli.