Kā darbojas flupirtīns
Flupirtīnam ir trīskāršs darbības mehānisms:
1) Pretsāpju efekts rodas, iedarbojoties uz nervu šūnu saskarnēm (sinapsēm), kas vada sāpju stimulus no ķermeņa uz smadzenēm. Elektriskie signāli tiek transportēti pa šiem ceļiem un nonāk sinapsēs, kur ar neirotransmiteru palīdzību tiek pārsūtīti uz nākamo nervu šūnu.
2) Flupirtīna muskuļu relaksējošā iedarbība balstās uz līdzīgu mehānismu. Nervu impulsi no smadzenēm uz muskuļiem tiek pārraidīti tikai novājinātā formā. Tā kā aktīvā viela galvenokārt iedarbojas uz intensīvi noslogotiem muskuļiem, muskuļu sasprindzinājums tiek īpaši atbrīvots, bet nav vispārējas muskuļu relaksācijas (muskuļu relaksācijas).
Nervu šūnas kļūst arvien jutīgākas pret pastāvīgiem sāpju stimuliem, t.i., samazinās to sāpju slieksnis. Pat vieglu pieskārienu tad var sajust kā sāpes. Flupirtīns neitralizē šo mehānismu, paaugstinot stimulu pārnešanas slieksni un tādējādi atjaunojot to normālā stāvoklī.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Lielākā daļa aktīvās sastāvdaļas izdalās ar urīnu caur nierēm, un mazāka daļa izdalās arī ar izkārnījumiem ar žulti. Apmēram septiņas līdz desmit stundas pēc norīšanas flupirtīna līmenis asinīs atkal ir samazinājies uz pusi.
Kad tika lietots flupirtīns?
Kā tika lietots flupirtīns
Lietojot Flupirtine cietās kapsulas, deva ir 100 miligrami aktīvās sastāvdaļas trīs līdz četras reizes dienā. Smagu sāpju gadījumos vienreizējo devu var palielināt līdz 200 miligramiem (maksimālā kopējā dienas deva 600 miligrami).
Lēnās darbības tabletes, kas satur 400 miligramus flupirtīna, kas savu aktīvo vielu atbrīvo lēni visas dienas garumā, lieto tikai vienu reizi dienā.
Kādas ir flupirtīna blakusparādības?
Vairāk nekā desmit procentiem pacientu flupirtīns izraisa noteiktu enzīmu līmeņa paaugstināšanos asinīs (transamināžu) un nogurumu, īpaši ārstēšanas sākumā.
Vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem rodas reibonis, grēmas, slikta dūša, vemšana, kuņģa darbības traucējumi, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, pastiprināta svīšana, miega traucējumi, apetītes zudums, depresija, trīce, galvassāpes, sāpes vēderā, sausa mute un nervozitāte. .
Atsevišķos gadījumos iespējama nekaitīga zaļa urīna krāsošanās.
Tā kā flupirtīns var izraisīt smagus aknu bojājumus, visi apstiprinātie preparāti tika izņemti no tirgus 2018. gadā.
Kas jāņem vērā, lietojot flupirtīnu?
Kontrindikācijas
Flupirtīnu nedrīkst lietot:
- Zināms aknu bojājums vai aknu darbības traucējumi.
- Myasthenia gravis (iedzimta muskuļu slimība)
- Alkohola lietošana
- @ Troksnis ausīs vēsture vai klātbūtne
Zāļu mijiedarbība
Flupirtīns tiek transportēts asinīs caur transporta proteīniem (albumīnu), kas transportē arī citas zāles. Ja flupirtīns tiek lietots vienlaikus, tas var izspiest citas vielas no asinīm, padarot tās spēcīgākas.
Pētījumi liecina, ka tas attiecas uz sedatīviem līdzekļiem un miegazālēm no benzodiazepīnu klases (piemēram, diazepāms, lorazepāms, lormetazepāms) un kumarīna tipa antikoagulantiem (piemēram, varfarīns, fenprokumons).
Vecuma ierobežojums
Flupirtīns netika apstiprināts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem drīkstēja lietot tikai samazinātu flupirtīna devu.
Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā ir ierobežoti dati par panesamību un drošību lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā, Flupirtine nedrīkst lietot šajā laikā.
Kā iegūt zāles ar flupirtīnu
Savstarpējās atzīšanas procedūru un decentralizēto procedūru koordinācijas grupa (CMDh) apstiprināja šo ieteikumu. Rezultātā attiecīgās zāles tika izņemtas no tirgus un kopš tā laika nav bijušas pieejamas.
