Kā darbojas fizostigmīns
Fizostigmīns stimulē parasimpātiskās nervu sistēmas darbību. Šī veģetatīvās nervu sistēmas daļa ir iesaistīta iekšējo orgānu, sirdsdarbības, elpošanas un gremošanas kontrolē.
Fizostigmīns ir tā sauktais holīnesterāzes inhibitors. Tas bloķē enzīmu acetilholīnesterāzi, kas noārda neirotransmitera acetilholīnu. Acetilholīns ir svarīga parasimpātiskās nervu sistēmas signālviela. Ja, piemēram, saindēšanās vai iedzimtu traucējumu dēļ izdalās pārāk maz acetilholīna, tas var izraisīt kustību traucējumus un bojātas orgānu funkcijas.
Tā kā fizostigmīns kavē neirotransmitera sadalīšanos, ilgākā laika periodā organismā ir pieejams vairāk acetilholīna. Tas palielina parasimpātisko aktivitāti: fizostigmīns var samazināt sirdsdarbības ātrumu, izraisīt acs zīlītes sašaurināšanos, bronhu sašaurināšanos un stimulēt zarnu darbību. Tas arī palielina siekalu, kuņģa sulas un sviedru sekrēciju.
Aktīvā viela var viegli šķērsot hematoencefālisko barjeru un tādējādi arī palielināt acetilholīna koncentrāciju centrālajā nervu sistēmā.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Aktīvā sastāvdaļa tiek injicēta tieši vēnā vai muskuļos. Tas ļauj tai ātri izplatīties audos un attīstīt tā iedarbību. Jau pēc ceturtdaļas stundas to uz pusi noārda ferments (holīnesterāze). Tas izdalās ar urīnu.
Kad lieto fizostigmīnu?
Fizostigmīns ir apstiprināts Vācijā un Austrijā, lai ārstētu:
- Saindēšanās ar antiholīnerģiskām vielām*, piemēram, alkaloīdiem (belladonna, datura u.c.), dažu sēņu (piemēram, pantera un mušmires) sastāvdaļām, tricikliskajiem antidepresantiem (piemēram, amitriptilīns, imipramīns), spēcīgiem pretsāpju līdzekļiem no opiātu grupas un dažādiem anestēzijas līdzekļiem.
- Alkohola abstinences delīrijs (delīrija forma)
- Aizkavēta pamošanās pēc operācijas (apstiprināts tikai Vācijā)
- Aukstuma trīce, kas pazīstama arī kā “drebuļi” (apstiprināts tikai Vācijā)
Šveices tirgū nav fizostigmīnu saturošu zāļu.
Kā lieto fizostigmīnu
Fizostigmīnu ievada tieši vēnā vai muskuļos. Pieaugušie sākotnēji parasti saņem divus miligramus. Ja nepieciešams, pēc 15 līdz 20 minūtēm var ievadīt vēl vienu līdz četru miligramu devu. Aktīvā viela jāinjicē lēni, lai samazinātu blakusparādību risku.
Ļoti reti pacientam ir nepieciešama ilgstoša fizostigmīna infūzija ilgākā laika periodā.
Kādas ir fizostigmīna blakusparādības?
Iespējamās blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, palēnināta sirdsdarbība (bradikardija), spēcīga svīšana, bronhu sašaurināšanās (bronhu sašaurināšanās) un pat smadzeņu krampji (= krampji, kas rodas smadzenēs).
Kas jāņem vērā, lietojot fizostigmīnu?
Kontrindikācijas
Noteiktos gadījumos fizostigmīnu nedrīkst ievadīt. Šīs absolūtās kontrindikācijas ietver
- Saindēšanās ar neatgriezeniskiem holīnesterāzes inhibitoriem
- Miotoniskā distrofija (iedzimta muskuļu slimība)
- Depolarizācijas blokāde pēc depolarizējošo muskuļu relaksantu ievadīšanas
- Slēgta galvaskausa smadzeņu trauma
Pastāv arī relatīvas kontrindikācijas, ti, apstākļi, kādos vispirms ļoti rūpīgi jāizvērtē fizostigmīna lietošanas ieguvumi un riski. Zāles drīkst ievadīt tikai tad, ja sagaidāmais ieguvums pārsniedz risku.
Tas attiecas uz stipri palēninātu sirdsdarbību (bradikardiju), zemu asinsspiedienu (hipotensiju), bronhiālo astmu, diabētu, čūlaino kolītu un Parkinsona slimību.
Fizostigmīna ievadīšana tiek veikta ļoti stingri, jo aktīvā viela ir ļoti toksiska. Nāvējošā deva cilvēkiem ir tikai aptuveni desmit miligrami.
Mijiedarbība
Fizostigmīns un citi tā aktīvo vielu klases pārstāvji (netiešas darbības parasimpatomimētiskie līdzekļi: distigmīns, neostigmīns) mijiedarbojas ar dažādām citām zālēm. Piemēram, tie ietekmē muskuļus relaksējošu vielu (muskuļu relaksantu) iedarbību. Tā saukto nedepolarizējošo muskuļu relaksantu (Rocuronium, Atracurium uc) iedarbība ir vājināta, savukārt depolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbība ir ilgstoša.
Turklāt fizostigmīns un radniecīgi savienojumi kombinācijā ar beta blokatoru tipa kardiovaskulārajām zālēm var izraisīt zemu asinsspiedienu un sirds vadīšanas traucējumus.
Vecuma ierobežojums
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ir maz pieredzes par fizostigmīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Grūtniecēm lietošana ir iespējama, ja tas ir absolūti nepieciešams. Lai būtu drošībā, nedzimušā bērna attīstību var rūpīgi uzraudzīt ar ultraskaņu. Nav ziņu par iedzimtiem defektiem pēc fizostigmīna lietošanas grūtniecības laikā.
Nepieciešama īslaicīga fizostigmīna lietošana zīdīšanas laikā šķiet pieņemama. Tomēr zīdainis ir rūpīgi jānovēro.
Kā iegūt zāles ar fizostigmīnu
Fizostigmīns Vācijā un Austrijā ir pieejams tikai pēc receptes, un to ievada ārsts.
Šveices tirgū nav zāļu ar aktīvo vielu fizostigmīnu.
