Fentanils: iedarbība, lietošanas jomas, blakusparādības

Kā darbojas fentanils

Fentanils ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis no opioīdu grupas. Tā pretsāpju iedarbība ir aptuveni 125 reizes lielāka nekā morfīnam.

Ķermeņa nervi vada stimulus, tostarp sāpju stimulus, no gandrīz visām ķermeņa daļām uz centrālo nervu sistēmu (= smadzenēm un muguras smadzenēm). Stimulēšanas intensitāte ir atkarīga no trigera un endorfīnu līmeņa. Tie ir dabiski hormoni, kas samazina sāpju uztveri. Ja endorfīna līmenis organismā ir augsts, sāpes tiek uztvertas vājāk. To pašu efektu, ti, samazinātu sāpju uztveri, var panākt ar opiātiem un opioīdiem.

Opiāti ir magoņu augā dabiski sastopamas vielas, kas kavē sāpju sajūtu. Opioīdi ir ķīmiski sintezētas vielas, kas veidotas pēc opiātu parauga un kurām ir tāds pats pretsāpju darbības mehānisms kā opiātiem.

Darbības sākums ir atkarīgs no devas formas

Tā kā fentanilam ir spēcīga pretsāpju iedarbība, ir nepieciešams tikai ļoti neliels tā daudzums, lai efektīvi nomāktu sāpes. Tas ļauj izmantot dažādas zāļu formas, no kurām visas piegādā aktīvo vielu organismā ar dažādu ātrumu.

Fentanila injekcijas (šļirces) darbojas visātrāk. Tam seko lietošanas veidi, kuros aktīvā viela uzsūcas caur mutes vai deguna gļotādu, piemēram, pastilas un deguna aerosols (iedarbība sākas dažu minūšu laikā).

Ja fentanils tiek uzklāts uz ādas plākstera veidā, iedarbība sākas vislēnāk (tikai pēc vairākām stundām).

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Fentanila daudzums, kas nonāk organismā, ir atkarīgs – līdzīgi kā darbības sākums – no ievadīšanas veida (pastila, deguna aerosols, plāksteris utt.). Piemēram, tikai 5 procenti lietotās aktīvās sastāvdaļas tiek absorbēti caur mutes gļotādu, salīdzinot ar aptuveni 70 procentiem, ja to lieto iekšķīgi.

Lēnās iedarbības zāļu formām (ilgstošas ​​darbības preparātiem) un plāksteriem, kas satur fentanilu, šis periods ir attiecīgi garāks; infūziju vai injekciju gadījumā tas ir salīdzinoši īsāks.

Kad lieto fentanilu?

Ātras iedarbības zāļu formas (piemēram, fentanila deguna aerosolu, pastilu/piesūcekni vai injekcijas) lieto smagu un intensīvu sāpju, piemēram, audzēju slimību vai intensīvās terapijas pacientu (izrāvienu sāpju) ārstēšanai.

Turklāt fentanilu lieto pirms anestēzijas operācijām kombinācijā ar citām aktīvajām vielām. Šādos gadījumos to lieto tikai īsu laiku.

Lēni atbrīvojošās zāļu formas, piemēram, fentanila plāksterus, lieto, lai ārstētu hroniskas stipras sāpes, kuras var adekvāti ārstēt tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem. Šeit parasti tiek izmantots ilgāks laika periods.

Kā tiek lietots fentanils

Ārstējot hroniskas sāpes ar fentanila plāksteri, izvēlēto ādas zonu (neskutu, nesavainotu) notīra ar tīru ūdeni un pirms uzklāšanas labi nosusina. Jebkurus matus var rūpīgi nogriezt ar šķērēm.

Pēc tam noņemiet aizsargplēvi no plākstera un pielīmējiet plāksteri vēlamajā ādas vietā (viegli nospiediet 30 sekundes). Pēc tam tas pastāvīgi atbrīvo pretsāpju līdzekli parasti trīs dienas. Pēc tam, ja nepieciešams, uz cita ādas laukuma jāpieliek jauns plāksteris.

Novelkot veco apmetumu, jāraugās, lai pie ādas nepaliktu ģipša paliekas. Fentanila plāksteri var atkārtoti uzlikt skartajai ādas vietai ne agrāk kā pēc nedēļas.

Pēc izņemšanas plāksteris ir pareizi jāiznīcina (kā paskaidrojis ārsts vai farmaceits). Tā kā pat lietoti plāksteri joprojām satur aktīvo vielu, šis solis ir svarīgs, lai nodrošinātu, ka neviena neiesaistīta persona ar tiem nesaskaras (piemēram, mazi bērni).

Kādas ir fentanila blakusparādības?

Blakusparādības ir cieši saistītas ar vielas darbības veidu un tāpēc ir atkarīgas arī no devas. Lietojot mazas devas, blakusparādības bieži vien nav vai ir nelielas. Palielinoties devai, tie kļūst izteiktāki.

Vairāk nekā vienam no desmit pacientiem fentanils izraisa miegainību, reiboni, reiboni, acu zīlīšu sašaurināšanos, palēninātu sirdsdarbību, asinsspiediena pazemināšanos, sliktu dūšu un vemšanu. Šīs nevēlamās blakusparādības ir īpaši iespējamas terapijas sākumā.

Turklāt blakusparādības, piemēram, svīšana, izsitumi, nieze, centrālās daļas trulums, apjukums, redzes traucējumi, sirds aritmijas, elpošanas refleksu nomākums, gremošanas traucējumi (piemēram, aizcietējums) un urīna aizture rodas katram desmitajam līdz vienam no simts cilvēkiem. ārstēti.

Turklāt, lietojot fentanila plāksteri, ir iespējamas tādas blakusparādības kā ādas reakcijas plākstera līmēšanas vietā.

Kas man būtu jāzina, lietojot fentanilu?

Mijiedarbība

Ņemiet vērā, ka alkohols kombinācijā ar fentanilu var būtiski pasliktināt spēju reaģēt ceļu satiksmē.

Tāpat nav vēlams vienlaicīgi lietot medikamentus, kas ietekmē nervu sūtījuma serotonīna līmeni. Tie ir antidepresanti (MAO inhibitori, SSAI), migrēnas zāles, piemēram, sumatriptāns, un serotonīna prekursori, piemēram, triptofāns. Vienlaicīga šādu līdzekļu un fentanila lietošana var izraisīt tā saukto serotonīna sindromu (ātrs pulss, svīšana, halucinācijas, krampji utt.).

Fentanils tiek metabolizēts aknās, izmantojot tā saukto citohroma P450 3A4 enzīmu (CYP3A4). Lietojot citas zāles, ko sadala tas pats enzīms, ārstējošajam ārstam var būt nepieciešams palielināt vai samazināt fentanila devu.

Piemēram, var būt nepieciešams palielināt devu, lietojot noteiktus pretkrampju līdzekļus (karbamazepīnu, fenitoīnu, valproātu). No otras puses, ritonavīrs (HIV zāles) un klonidīns (piemēram, augsta asinsspiediena un sirdsklauves gadījumā) var radīt nepieciešamību samazināt fentanila devu.

Vecuma ierobežojums

Fentanils intravenozai lietošanai ir apstiprināts pacientiem no viena gada vecuma. Fentanilu saturošus plāksterus var lietot pacienti no divu gadu vecuma.

Pastilas un pastiles ar aplikatoru lietošanai mutes dobumā (fentanila nūjiņa) nav apstiprinātas, kamēr pacienti nav sasnieguši 16 gadu vecumu, savukārt vaigu tabletes (ievietošanai vaigā, kur aktīvā viela uzsūcas caur gļotādu) un deguna aerosols ir apstiprināts no 18 gadu vecuma.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu vai nieru slimībām fentanila sadalīšanās un izdalīšanās var būt palēnināta. Tādēļ šādos gadījumos deva bieži ir jāsamazina.

Grūtniecība un zīdīšana

Fentanilu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, jo trūkst datu, jo tas šķērso placentu. Tomēr līdz šim nav pierādījumu par negatīvu ietekmi uz auglību.

Tādēļ, ja norādīts, fentanilu var lietot visu grūtniecības laiku. Ja fentanils tiek ievadīts īsi pirms dzemdībām, ir iespējamas tādas blakusparādības kā elpošanas nomākums un adaptācijas traucējumi zīdainim.

Kā iegūt medikamentus ar fentanilu

Fentanils ir pieejams pēc receptes Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā un zāļu formā. To uzskata arī par narkotisko vielu, un uz to attiecas Narkotiku likums (Vācijā un Šveicē) vai Narkotisko vielu likums (Austrija).

Tādēļ ārstam tas jāizraksta pēc īpašas receptes. Ikvienam, kurš vēlas nēsāt fentanilu ceļojumos (īpaši ārzemēs), vispirms jāsaņem ārsta izziņa, kas apliecina narkotiskās vielas legālu glabāšanu.

Cik ilgi fentanils ir zināms?

Fentanilu izstrādāja Pols Jansens 1959. gadā, un tas tika komercializēts 1960. gados. Deviņdesmito gadu vidū tirgū nāca jaunizstrādāts sāpju plāksteris (citādi fentanils ir ļoti īslaicīgs) hronisku sāpju ārstēšanai.

Vēlāk tika izstrādātas arī fentanila nūjiņas (“ledenes”), vaigu tabletes un fentanilu saturošs mutes un deguna aerosols.