Cefalosporīni pārstāvēt grupu antibiotikas atvasināts no cefalosporīna-C. Patīk penicilīni, tie satur beta-laktāma gredzenu, kas ir atbildīgs par to efektivitāti narkotikas pret baktērijas. Cefalosporīni parasti ir labi panesamas un rada mazāk blakusparādību nekā citas antibiotikas.
Kas ir cefalosporīni?
Cefalosporīni pārstāvēt grupu antibiotikas atvasināts no cefalosporīna-C. Cefalosporīni ir antibiotikas, kuru darbību izraisa beta-laktāma gredzens. Ir dažādi cefalosporīni. Tomēr to pamatstruktūra ir vienāda. Kā vissvarīgākais strukturālais elements tie satur beta-laktāma gredzenu. Mainās tikai atomu grupas molekulas pretējos galos. Tādējādi ir daudz kombināciju, kas arī veido pamatu vairākām dažādām antibiotiski aktīvām vielām narkotikas. Cefalosporīnus var iedalīt sešās dažādās grupās, pamatojoties uz to darbības spektru. Visām aktīvajām sastāvdaļām ir kopīgs tas, ka tās izjauc šūnu šūnu struktūru baktērijas. Atsevišķu cefalosporīnu iedarbība mainās, un to ietekmē tikai dažādas atomu grupas, kas piesaistītas molekulas ķīmiskajam pamatam. 1. grupas cefalosporīniem ir vāja aktivitāte. Vienīgais šīs grupas pārstāvis šodien ir cefazolīns. Turklāt otrajā aktīvo sastāvdaļu grupā ietilpst tā sauktie pārejas cefalosporīni, kurus galvenokārt izmanto dīgļu apkarošanai. Haemophilus influenzae. Trešajā grupā ietilpst antibiotikas, kas ir īpaši efektīvas pret anaerobām baktērijas. Citā grupā ietilpst plaša spektra cefalosporīni. Tie ir efektīvi gan pret gram-pozitīvām, gan pret gram-negatīvām baktērijām. Šaura spektra cefalosporīni ir efektīvi tikai pret Pseudomonas aeruginosa. Visas piecas no iepriekšminētajām grupām var lietot tikai infūzijas veidā, jo tās tiktu iznīcinātas iekšķīgi. Tomēr ir arī noturīgi cefalosporīni, kurus var lietot iekšķīgi, tādējādi grupējot tos sestajā grupā.
Farmakoloģiskā darbība
Cefalosporīnu farmakoloģiskā darbība izriet no baktēriju fermenta transpeptidāzes bloķēšanas ar molekulas beta-laktāma gredzenu. Transpeptidāze ir atbildīga par baktēriju šūnu sienas mureīna slāņa izveidošanu. Šajā procesā tas katalizē N-acetilglukozamīna un N-acetilmuramīnskābes kombināciju, kas veido pamatu mureīna slānim. Transpeptidāzes iedarbībā ar cefalosporīniem, beta-laktāma gredzens atveras, veidojot saiti ar fermenta aktīvajām vietām. Šajā procesā ferments tiek inaktivēts, un baktēriju šūnu sienu montāža beidzas. Tomēr esošajām šūnu sienām netiek uzbrukts. Baktēriju vairošanās laikā tiek traucēta tikai mureīna slāņa uzkrāšanās. Tādējādi tiek kavēta baktēriju augšana. Grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju šūnu sieniņu struktūra ir atšķirīga. Lai arī visas baktērijas šūnu sienā veido mureīna slāņus, gramnegatīvajās baktērijās šis slānis ir plānāks. Turklāt dažas baktērijas ražo fermentu beta-laktamāzi, kas iznīcina antibiotiku beta-laktāma gredzenu. Tādējādi atsevišķiem cefalosporīniem ir atšķirīga efektivitāte. Piemēram, ja sānu atomu grupas var labi aizsargāt beta-laktāma gredzenu pret beta-laktamāzi, atbilstošais cefalosporīns spēj cīnīties ar baktērijām tur, kur citas antibiotikas jau ir zaudējušas savu iedarbību.
Medicīniska lietošana un lietošana
Kā klases narkotikas, cefalosporīniem ir plašs darbības spektrs. Kaut arī ne visas šīs vielu grupas antibiotikas ir efektīvas pret visām baktērijām, dažādi cefalosporīni var cīnīties dažādi baktērijas. Tāpēc šos līdzekļus plaši izmanto baktērijām infekcijas slimības. Lai to izmantotu, ir svarīgi zināt, kuras baktērijas ir klāt. Plaša spektra cefalosporīni ceftazidīms, ceftriaksons, cefotaksīms vai cefodizīms, cita starpā, ir efektīvs pret vairākiem baktēriju celmiem. Savukārt cefsulodīns ir šaura spektra cefalosporīns, kas ir aktīvs tikai pret Pseudomonas aeruginosa. Pārejas cefalosporīni cefuroksīms, cefotiāms vai cefamandols tiek izmantoti Haemophilus influenzae infekcija. Visus minētos cefalosporīnus var injicēt tikai tāpēc, ka tie būtu inaktivēti, ja tie absorbētos caur gremošanas traktsAktīvās sastāvdaļas cefizīms, cefaleksīns or cefaklors, cita starpā, var lietot iekšķīgi. Svarīgākās cefalosporīnu lietošanas jomas ir elpošanas trakts infekcijas tonsilīts, vidusauss infekcijas, urīnceļu infekcijas vai āda infekcijas. Šie līdzekļi tiek bieži izmantoti arī Laimas slimība un meningīts. Tomēr visi zināmie cefalosporīni ir neefektīvi pret enterokokiem, jo tiem ir primāra rezistence pret šīs grupas līdzekļiem.
Riski un blakusparādības
Parasti cefalosporīni ir labi panesami. Atšķirībā no citām antibiotikām blakusparādības rodas reti. Turklāt šīs klases narkotikas grūtniecēm un bērniem var lietot bez bažām. Neskatoties uz to, cefalosporīniem nav pilnīgi blakusparādību. Piemēram, apmēram desmit procenti pacientu, kas ārstēti ar cefalosporīniem, sūdzas par diskomfortu. Visbiežāk sūdzības ietver gremošanas problēmas piemēram, caureja, nelabums un vemšana. Tomēr šīs kuņģa un zarnu trakta sūdzības ir ievērojami biežākas, lietojot citas antibiotikas. Pseidomembranozs kolīts novērots arī atsevišķos gadījumos. Pagaidām nav izpētīts, vai šī problēma rodas arī ar citām antibiotikām. Āda problēmas ar izsitumiem un niezi rodas apmēram vienam procentam pacientu. Neiroloģiskas sūdzības, piemēram, galvassāpes un hematoloģiskas izmaiņas ir vēl retākas. Alerģiskas reakcijas ir ļoti reti sastopamas arī ar cefalosporīniem. Tās rodas tikai personām, kurām ir arī alerģija penicilīns. Tādējādi krusteniska alerģija starp cefalosporīniem un penicilīns ir sastopami diviem līdz desmit procentiem pacientu. Cefalosporīnus nedrīkst lietot pacienti, kuri jau ir pieredzējuši anafilaktiskais šoks uz penicilīns. Perorāli uzņemtie cefalosporīni var samazināt dzīvības efektivitāti vakcīnas un kontracepcijas līdzekļi.
