Afamelanotīds

Izvēlne

Afamelanotīdu ievada kā implantu (Scenesse, Clinuvel). Kopš 2008. gada tam ir reti sastopamu slimību ārstēšanai paredzētu narkotiku statuss daudzās valstīs. Tas vēl nav reģistrēts Swissmedic un nav apstiprināts kā narkotika. Amerikas Savienotajās Valstīs zāles tika apstiprinātas 2019. gadā.

Struktūra un īpašības

Afamelanotīds ir α-melanocītu stimulējošā hormona (α-MSH) analogs, kas tiek ražots āda ar keratinocītu starpniecību, un tā ir aktīva parakrīnā. Afamelanotīds ir peptīds, kas sastāv no 13 aminoskābes (tridekapeptīds). Divi aminoskābes dabīgā hormona. Metionīnu (Met) aizstāja ar norleucīnu (Nle) un L-fenilalanīnu (L-Phe) apmainīja ar D-fenilalanīnu (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotīds: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

ietekme

Afamelanotīds (ATC D02BB02) saistās ar melanokortīna-1 receptoru (MC1R) melanocītos āda tāpat kā dabiskais ligands α-MSH, bet tam ir ilgāks saistīšanās ilgums. Tas daļēji ir saistīts ar samazinātu degradāciju asinis, kā rezultātā pusperiods ir ilgāks. Saistīšanās ar receptoru veicina brūnmelnās krāsas sintēzi āda pigments eumelanīns, kas absorbē UV gaismu un piemīt antioksidanta un pretiekaisuma īpašības. Afamelanotīda vadi - neatkarīgi no saules starojuma! - noved pie paaugstinātas ādas pigmentācijas. Tādējādi tas var arī veicināt dzimumzīmju, vasaras raibumu un ādas krāsas izmaiņas un izmaiņas mati krāsu.

Indikācijas

  • Fototoksicitātes profilaksei pieaugušiem pacientiem ar eritropoētisko protoporfīriju.
  • Citas norādes ietver saules nātrene (urticaria solaris) un Heilijas-Heilijas slimību.
  • Afamelanotīds tiek pētīts arī vitiligo un citu slimību ārstēšanai.

Deva

Saskaņā ar produkta informāciju. Implants, kura izmērs ir aptuveni rīsu grauda lielums, tiek ievadīts zemādas un pats izšķīst audos, tāpēc to nav nepieciešams noņemt. Paaugstināta pigmentācija rodas apmēram pēc divām dienām un ilgst divus mēnešus.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga aknu slimība
  • Aknu mazspēja
  • Nieru mazspēja

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, galvassāpesun reakcijas implanta vietā, piemēram, krāsas maiņa, sāpes, apsārtums un zilumi.