Izvēlne
Tolkapons ir komerciāli pieejams plēves veidā tabletes (Tasmāra). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada.
Struktūra un īpašības
Tolkapons (C14H11NĒ5Mr = 273.2 g/mol) pastāv kā dzeltens, bez smaržas, nehigroskopisks, kristālisks pulveris. Tas ir nitrobenzofenons.
ietekme
Tolkapons (ATC N04BX01) ietekmē zāļu farmakokinētiku levodopas. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku enzīma kateholmetiltransferāzes (COMT) inhibīciju. Tas samazina vienlaikus lietoto degradāciju levodopas, kā rezultātā tiek iegūti ilgāki, ilgstošāki un konsekventāki asinis līmeņiem. Rezultātā vairāk dopamīna tiek ražots no levodopas centrā nervu sistēmas un dopamīnerģiskā stimulācija ir noturīgāka. Tolkapons galvenokārt ir perifēriski aktīvs, bet arī iekļuva centrālajā nervu sistēmas nelielos daudzumos. Pusperiods ir īss, tas ilgst apmēram divas stundas.
Indikācijas
Kā otrās līnijas līdzeklis Parkinsona slimības ārstēšanai kombinācijā ar levodopu un a dekarboksilāzes inhibitors (benserazīds or karbidopa) pacientiem ar svārstīgiem motoriskiem simptomiem (ieslēgšanas un izslēgšanas parādība,deva).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes tiek ievadītas trīs reizes dienā ar sešu stundu intervālu un neatkarīgi no ēdienreizēm. Pirmais deva vienmēr lieto kopā ar levodopas kombināciju.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Iepriekš esošs aknu bojājums, aknu slimības pazīmes, paaugstināts aknu enzīmu līmenis
- Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, netraumatiska rabdomiolīze vai smaga diskinēzija pacienta vēsturē
- Terapija ar neselektīvu MAO inhibitoru, vienlaicīga terapija ar MAO-A un MAO-B inhibitoru.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver diskinēziju (kustību traucējumus), nelabums, miega traucējumi, apetītes zudums, un caureja. Tolkaponam ir aknas-toksiskas īpašības un retos gadījumos var izraisīt smagu aknu bojājumu, tostarp letālu iznākumu. Rūpīgi jāievēro atbilstošie piesardzības pasākumi (skatīt zāļu aprakstu).
