Kā darbojas valproiskābe
Valproiskābe traucē neironu notikumus dažādos smadzeņu metabolisma punktos. Tas bloķē no sprieguma atkarīgos nātrija kanālus un T veida kalcija kanālus. Turklāt tas palielina nervu gamma-aminosviestskābes (GABA) koncentrāciju, inhibējot tās noārdošos enzīmus.
Piemēram, glutamīnskābe ir ierosinošs neirotransmiters, savukārt GABA ir inhibējošs neirotransmiters smadzenēs.
Pretepilepsijas līdzekļi, piemēram, valproiskābe, no vienas puses, inhibē ierosinošo neirotransmitera iedarbību un vienlaikus pastiprina inhibējošā neirotransmitera GABA iedarbību. Šis valproiskābes vājinošais darbības veids arī izskaidro, kāpēc tā var mazināt mānijas epizodes pacientiem ar bipolāriem traucējumiem.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Aktīvā viela sadalās aknās, veidojot daudz dažādu metabolītu, no kuriem daži var būt arī efektīvi pret krampjiem. Metabolīti galvenokārt izdalās ar urīnu. Apmēram septiņas līdz 15 stundas pēc norīšanas aktīvās vielas koncentrācija asinīs atkal ir samazinājusies uz pusi.
Kad lieto valproskābi?
Valproiskābi lieto daudzu epilepsijas formu ārstēšanai. Tie ietver, piemēram:
- Ģeneralizēti krampji toniski klonisku krampju veidā (grandi mal krampji ar samaņas zudumu, kritienu, krampjiem un muskuļu grupu raustīšanos)
- Sarežģīta tipa fokusa lēkmes ar apziņas traucējumiem
Tāpat valproīnskābi var lietot kopā ar citiem līdzekļiem citu epilepsijas formu gadījumā.
Citas indikācijas ir migrēnas profilakse un dažās valstīs lietošana panikas lēkmēm.
Valproiskābi parasti lieto ilgāku laiku.
Kā lietot valproskābi
Valproskābe un tās ūdenī šķīstošāk nātrija vai kalcija sāls (bieži saukts tikai par valproātu) ir pieejamas kā tabletes, ilgstošas darbības tabletes (ilgstošas darbības tabletes), tabletes ar zarnās šķīstošu apvalku, kā arī iekšķīgai un injekciju šķīdumi.
Parastās devas pieaugušajiem ir 1000 līdz 1800 miligrami valproiskābes (kas atbilst aptuveni 1200 līdz 2100 miligramiem nātrija valproāta). Kopējā dienas deva jāsadala divās līdz četrās atsevišķās devās, konsultējoties ar ārstu, atkarībā no individuālās panesības. Aktīvā viela jālieto tukšā dūšā, uzdzerot glāzi ūdens, apmēram stundu pirms ēšanas.
Kādas ir valproiskābes blakusparādības?
Ja rodas šādi simptomi, terapija ar valproiskābi tiek pārtraukta vai deva jāsamazina, konsultējoties ar ārstu.
Īpaši nozīmīgi ir neregulāri aknu bojājumi, kas rodas zīdaiņiem un maziem bērniem, kuri saņem valproiskābes terapiju. Tās rodas atkarībā no devas, un tās jāārstē ātri. Šī iemesla dēļ šajā vecuma grupā regulāri tiek kontrolēti koagulācijas parametri un aknu darbība.
Kas jāņem vērā, lietojot valproskābi?
Kontrindikācijas
Valproiskābi nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- Aknu slimība savā vēsturē vai ģimenes locekļiem
- Asins koagulācijas traucējumi
- Porfīrija (reta vielmaiņas slimība)
- No insulīna atkarīgs cukura diabēts
- Urīnvielas cikla traucējumi
- Sievietes reproduktīvā vecumā, kuras neatbilst grūtniecības profilakses programmas nosacījumiem
- Mitohondriju enzīma polimerāzes gamma (POLG) mutācija
Mijiedarbība
Pirms jaunu medikamentu (pat bezrecepšu) lietošanas pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ka lietojat valproskābi.
Un otrādi, valproiskābe var ietekmēt arī citu līdzekļu iedarbību. Piemēram, tas daļēji pastiprina citu pretepilepsijas līdzekļu iedarbību, tāpēc kombinētā ārstēšana jāveic pieredzējušam ārstam. Tāpat valproiskābe var palielināt antikoagulantu iedarbību un tādējādi arī asiņošanas tendenci.
Vecuma ierobežojums
Zāles, kas satur aktīvo vielu valproskābi, var lietot, lai ārstētu bērnus vecumā no trīs mēnešiem (vai izņēmuma gadījumos jaunākus).
Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā valproiskābe kaitē auglībai, grūtnieces nedrīkst ārstēt ar valproskābi. Zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā.
Kā iegūt medikamentus ar valproskābi
Vācijā, Austrijā un Šveicē valproiskābi var iegādāties ar recepti visās devās un zāļu formās, ti, to var iegādāties tikai aptiekās pēc ārsta receptes uzrādīšanas.
Kopš kura laika valproiskābe ir zināma?
Pirmo reizi valproskābi ražoja ķīmiķis Beverlijs Bērtons 1881. gadā. Tā kā skābe ir ļoti piemērota ūdenī nešķīstošu vielu šķīdināšanai, tā bija populāra ķīmijā.
Valproiskābi Francijā apstiprināja kā epilepsijas ārstēšanu jau 1967. gadā. Tā kā aktīvā viela vairs nav aizsargāta ar patentu, daudzi farmācijas uzņēmumi ir laiduši tirgū preparātus ar aktīvo vielu valproskābi.
