Kā tolperizons darbojas
Tolperizons iedarbojas dažādās ķermeņa vietās, lai gan tā darbības mehānisms vēl nav sīkāk zināms.
Aktīvās sastāvdaļas ķīmiskā struktūra ir līdzīga lidokaīnam un citiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem. Tāpēc tiek uzskatīts, ka tam ir tieša ietekme uz stimulu vadīšanu nervu sistēmā, visticamāk, caur nātrija un kalcija kanāliem (tolperizons galvenokārt uzkrājas smadzenēs, muguras smadzenēs un nervu traktos).
Nervu šūnām (neironiem) ir gari kabeļiem līdzīgi pagarinājumi, ar kuriem tie saskaras ar nākamo neironu un pārraida signālus. No vienas puses, šie signāli var būt sensori un pārnesti no ķermeņa uz smadzenēm, piemēram, temperatūras, spiediena vai sāpju stimuli. Citiem signāliem ir motora raksturs. Tie tiek nosūtīti pretējā virzienā no smadzenēm uz citām ķermeņa daļām un, piemēram, izraisa muskuļu kustību.
Spazmu simptomu gadījumā (spastiskums/spastiskums) centrālā nervu sistēma izraisa neparasti paaugstinātu skeleta muskuļu raksturīgo spriedzi. Tā rezultātā pat mazākais kairinājums var izraisīt refleksus, un muskuļi saraujas, dažreiz ļoti spēcīgi, atkarībā no spasticitātes smaguma pakāpes. Tas parasti ir saistīts ar kustību ierobežojumiem un sāpēm.
Tiek mēģināts novērst šo nervu sistēmas “pārslodzi”, slāpējot stimulu pārnešanu ar tolperizonu.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles caur zarnu sieniņām uzsūcas asinīs, kur pēc pusotras stundas sasniedz augstāko līmeni. Tomēr četras piektdaļas aktīvās sastāvdaļas tiek sadalītas aknās neilgi pēc uzsūkšanās.
Kad lieto tolperizonu?
Vācijā tolperizons ir apstiprināts tikai spastisku simptomu ārstēšanai pēc insulta pieaugušajiem.
Šveicē šai aktīvajai vielai ir papildu indikācijas: muskuļu spazmas sāpīgu skeleta muskulatūras slimību, īpaši mugurkaula un stumbra tuvumā esošo locītavu, slimību gadījumā un palielināts skeleta muskulatūras sasprindzinājums (tonuss) neiroloģisku slimību gadījumā.
Ārpus apstiprinātajām indikācijām (“off-label”) un citās valstīs tolperizonu lieto arī citiem stāvokļiem, piemēram, osteoartrītu (locītavu nodilumu), spondilozi (mugurkaula locītavu slimību) un asinsrites traucējumiem (tolperizons uzlabo asinsriti).
Aktīvā sastāvdaļa parasti ir piemērota ilgstošai lietošanai.
Kā lieto tolperizonu
Kādas ir tolperizona blakusparādības?
Preparāti, kas satur tolperizonu, parasti ir ļoti labi panesami.
Klīniskajos pētījumos ar šo medikamentu vienam no simt līdz tūkstoš ārstētajiem cilvēkiem radās blakusparādības, piemēram, reibonis, miegainība, nogurums, vājums, vājums, sāpes vēderā, slikta dūša un vemšana.
Vēl retāk (vienam no tūkstoš līdz desmit tūkstošiem pacientu) tolperizons kā blakusparādības izraisīja galvassāpes, bezmiegu, aizcietējumus, caureju, diskomfortu kuņģa-zarnu traktā, ādas apsārtumu, izsitumus, niezi, pastiprinātu svīšanu un zemu asinsspiedienu.
Simptomi parasti ir pārejoši vai izzūd, samazinot devu.
Ļoti reti ziņots par smagām paaugstinātas jutības reakcijām. Tās var rasties pēkšņi pat pēc regulāras lietošanas gadiem, un tas ir iemesls, kāpēc Eiropas Zāļu aģentūra ir ierobežojusi tolperizona indikācijas (ES zonā).
Kas jāņem vērā, lietojot tolperizonu?
Kontrindikācijas
Tolperizonu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- myasthenia gravis (neparasts muskuļu vājums)
- Zīdīšana
Zāļu mijiedarbība
Aktīvā viela tolperizons tieši mijiedarbojas ar citām aktīvajām vielām. Tomēr aknās to sadala noteikti enzīmi (citohroms P450 2D6 un 2C19), kas noārda arī citas aktīvās sastāvdaļas. Lietojot vienlaikus, tolperizona vai citas aktīvās sastāvdaļas sadalīšanās var palēnināt vai paātrināties.
Un otrādi, tolperizons var pastiprināt nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL), kas ietver parastos pretsāpju līdzekļus acetilsalicilskābi (ASA), ibuprofēnu, naproksēnu un diklofenaku, iedarbību.
Vecuma ierobežojums
Tā kā nav pieredzes par drošību un efektivitāti nepilngadīgajiem, bērniem un pusaudžiem tolperizona vietā vēlams saņemt citus līdzekļus.
Gados vecākiem pacientiem un tiem, kam ir aknu vai nieru darbības traucējumi, ārstam vispirms rūpīgi jānosaka atbilstošā deva.
Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieejami dati par tolperizona lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecināja par paaugstinātu anomāliju (teratogēna riska) risku nedzimušam bērnam. Tomēr, lai nodrošinātu drošību, zāles nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, ja vien ārsts neuzskata, ka sagaidāmais ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.
Kā iegūt zāles ar tolperizonu
Tolperizons ir pieejams ar recepti Vācijā un Šveicē jebkurā devā, un to var iegādāties aptiekās pēc ārsta receptes. Pašlaik Austrijā nav reģistrētas zāles ar aktīvo vielu tolperizonu.
Kopš kura laika tolperizons ir zināms?
Kopš 1960. gadiem tolperizons ir apstiprināts Eiropā daudzu sūdzību dēļ. 2012. gadā apstiprinātās indikācijas ES tika samazinātas līdz vienai, jo smagas paaugstinātas jutības reakcijas radās reti, neskatoties uz zemo blakusparādību līmeni.
Kopš patenta aizsardzības termiņa beigām Vācijas tirgū ir nonākuši vairāki ģenēriskie medikamenti ar aktīvo vielu tolperizonu.