Kā darbojas spironolaktons
Spironolaktons ir aktīvā viela no aldosterona inhibitoru klases (antagonists). Tas bloķē hormona aldosterona darbību un tādējādi tam piemīt antihipertensīvas, antiandrogēnas un vieglas diurētiskas (diurētiskas) īpašības.
Asinis tiek filtrētas caur nieru korpusu, saglabājot lielākas sastāvdaļas, piemēram, olbaltumvielas vai veselas asins šūnas, un izfiltrējot mazākas vielas, piemēram, atkritumu produktus, kā arī sāļus un cukurus. Tādā veidā iegūto filtrātu sauc par primāro urīnu – no tā katru dienu veidojas aptuveni 180 līdz 200 litri.
Savukārt izvadāmās vielas var brīvi iziet cauri. Šis otrais filtrāts atstāj ķermeni kā sekundārs vai galīgais urīns. Aktīvā viela spironolaktons novērš hormona aldosterona saistīšanos ar dokstacijas vietām nieru kanāliņu šūnās.
Rezultātā mazāk nātrija un ūdens tiek reabsorbēts no primārā urīna atpakaļ asinīs, veidojot un izdalot vairāk galīgā urīna. Palielināta šķidruma izdalīšanās izraisa arī asinsspiediena pazemināšanos.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas aptuveni 75 procenti spironolaktona ātri uzsūcas no zarnām asinīs. Pēc tam tas lielā mērā tiek pārveidots aknās citā aktīvā formā, ko sauc par kanrenonu.
Maksimālais spironolaktona līmenis asinīs tiek sasniegts aptuveni vienu stundu pēc norīšanas, bet metabolītu līmenis pēc aptuveni divām līdz trim stundām. Diurētiskais efekts nenotiek uzreiz, bet tikai pēc dažām dienām.
Kad lieto spironolaktonu?
Aktīvā viela spironolaktons ir apstiprināts, lai ārstētu:
- ūdens aizture (tūska), kas saistīta ar sekundāru hiperaldosteronismu (piemēram, aknu ciroze ar ascītu, sirds mazspēja, hroniska nieru slimība, kā papildu zāles asinsspiediena ārstēšanai)
- paaugstināts aldosterona līmenis asinīs, kas klīniski var izpausties kā hipertensija un zems kālija līmenis asinīs (primārais hiperaldosteronisms)
Kā lietot spironolaktonu
Spironolaktonu parasti lieto tablešu vai kapsulu veidā. Devu vienmēr nosaka ārsts individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes, un to nosaka arī kālija koncentrācija serumā.
Parasti ārstēšanu sāk ar 50 līdz 200 miligramiem spironolaktona dienā. Ja efektivitāte ir nepietiekama, šo devu var palielināt līdz 400 miligramiem aktīvās sastāvdaļas dienā.
Kādas ir spironolaktona blakusparādības?
Viens no desmit līdz vienam no simts cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar spironolaktonu, saskaras ar spironolaktona blakusparādībām, piemēram, augstu kālija līmeni asinīs, muskuļu paralīzi, augstu urīnskābes līmeni asinīs ar paaugstinātu podagras lēkmju risku, sirds aritmijas, jutīgumu pret pieskārienu krūšu kurvī un sprauslās. , un krūšu augšanu vīriešiem (kas regresē pēc aktīvās sastāvdaļas lietošanas pārtraukšanas).
Kas jāņem vērā, lietojot spironolaktonu?
Kontrindikācijas
Spironolaktonu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- akūta nieru mazspēja
- anūrija (urīna daudzums mazāks par 100 mililitriem 24 stundu laikā)
- smaga nieru disfunkcija
- pārāk daudz kālija asinīs (hiperkaliēmija)
- pārāk maz nātrija asinīs (hiponatriēmija)
Mijiedarbība
Arī nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (piemēram, ASS, ibuprofēns, indometacīns), ko bieži lieto kā pretsāpju līdzekļus, var izraisīt paaugstinātu kālija līmeni. Turklāt tie – tāpat kā epilepsijas līdzeklis (pretepilepsijas līdzeklis) fenitoīns – var vājināt spironolaktona iedarbību.
Spironolaktona uzņemšana kopā ar sirds glikozīdiem digoksīnu un digitoksīnu ir stingri jāuzrauga ārstam. Var paaugstināties sirds glikozīdu līmenis asinīs.
Pat neliels palielinājums var izraisīt nopietnas blakusparādības (sirds glikozīdiem ir tā sauktais šaurs terapeitiskais diapazons).
Vecuma ierobežojums
Piemērotus preparātus, kas satur spironolaktonu, var lietot jau no zīdaiņa vecuma.
Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieejami dati par spironolaktona izdalīšanos mātes pienā. Ja patiešām ir nepieciešams aldosterona antagonists, zīdīšana ar spironolaktonu šķiet pieņemama.
Kā iegūt zāles, kas satur spironolaktonu
Zāles, kas satur aktīvo vielu spironolaktonu, Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejamas tikai aptiekās ar ārsta recepti.
Kopš kura laika spironolaktons ir zināms?
Pirms spironolaktona ieviešanas visi diurētiskie līdzekļi palielināja kālija izdalīšanos. Lai gan kālija deficītu varēja novērst ar papildu kālija ievadīšanu, tika meklētas alternatīvas.
1959. gadā aktīvā viela spironolaktons tika pirmo reizi pārbaudīta un beidzot apstiprināta 1961. gadā.
