Kā losartāns darbojas
Kā tā saukto AT1 inhibitoru (“sartānu”) pārstāvis losartāns bloķē kurjervielas angiotenzīna II savienošanās vietas uz asinsvadu sieniņām. Līdz ar to vazokonstriktora ziņnesis vairs nevar nodot savu iedarbību – asinsvadi paplašinās un asinsspiediens lēnām pazeminās.
Sartāni, piemēram, losartāns, arī nomāc nevēlamu sirds un nieru audu strukturālo pārveidi renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) pārmērīgas aktivācijas rezultātā. Tāpat kā tā sauktie AKE inhibitori, tie ir standarta zāles pēc sirdslēkmes, sirds mazspējas un hroniskas nieru disfunkcijas gadījumos.
Ar RAAS ķermenim ir sarežģīta asinsspiediena regulēšanas sistēma: ja tam nepieciešams vairāk enerģijas, asinsspiediens tiek automātiski paaugstināts. Savukārt atpūtas fāzēs tas tiek regulēts uz leju. Ja šī sistēma tiek traucēta, tas var izraisīt paaugstinātu asinsspiedienu. Skartie parasti to nepamana, un tas pakāpeniski pasliktinās.
Jo īpaši mazie asinsvadi, piemēram, tie, kas atrodas acīs un nierēs, tiek bojāti pastāvīgi paaugstināta spiediena dēļ. Ja augsts asinsspiediens ilgstoši netiek atklāts un neārstēts, tam var būt nopietnas sekas, piemēram, redzes zudums un nieru darbības traucējumi.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc uzsūkšanās iekšķīgi (perorāli) aktīvā viela tikai daļēji uzsūcas no zarnām asinīs. Pēc izplatīšanās organismā tas tiek sadalīts aknās. Cita starpā tas rada noārdīšanās produktu, kam joprojām ir asinsspiedienu pazeminoša iedarbība.
Apmēram divas stundas pēc norīšanas (septiņas stundas sadalīšanās produktam) ir sadalīta puse aktīvās sastāvdaļas. Sadalīšanās produkti tiek izvadīti caur nierēm.
Kad lieto losartānu?
Losartāna lietošanas jomas (indikācijas) ietver
- Augsts asinsspiediens (hipertensija)
- Nieru slimība pacientiem ar hipertensiju vai 2. tipa cukura diabētu
- Hroniska sirds mazspēja (hroniska sirds mazspēja)
- Insulta riska samazināšana pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju (kreisā kambara palielināšanos)
Kā lieto losartānu
Aktīvā viela parasti tiek ievadīta tablešu veidā. Tā kā tas ātri sadalās organismā, losartānu var būt nepieciešams lietot divas reizes dienā. Tas nodrošina konsekventu efektu. Tomēr bieži vien pietiek ar ievadīšanu vienu reizi dienā.
Parastā deva ir no 12.5 līdz 100 miligramiem dienā, un tā nedrīkst pārsniegt 150 miligramus. Bērniem, pusaudžiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiek nozīmēta samazināta deva.
Kādas ir losartāna blakusparādības?
Reizēm (mazāk nekā vienam procentam ārstēto) zāļu lietošanas rezultātā rodas kuņģa-zarnu trakta problēmas un sirdsklauves.
Blakusparādības var ļoti labi ierobežot, ārstam rūpīgi uzraugot terapiju.
Kas jāņem vērā, lietojot losartānu?
Kontrindikācijas
Losartānu nedrīkst lietot, ja:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- smaga aknu disfunkcija
- aliskirēna (asinsspiediena zāles) vienlaicīga lietošana pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu vai pavājinātu nieru darbību
- Grūtniecība 2. vai 3. trimestrī (trešais trimestris)
Mijiedarbība
Losartāna lietošana vienlaikus ar citām zālēm var izraisīt mijiedarbību. Dažas zāles var pastiprināt losartāna asinsspiedienu pazeminošo iedarbību. Tie cita starpā ietver:
- citi antihipertensīvie līdzekļi (antihipertensīvie līdzekļi)
- tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns vai imipramīns)
Daži pretsāpju līdzekļi (piemēram, ibuprofēns, acetilsalicilskābe) var samazināt losartāna iedarbību. Šī mijiedarbība ir jāņem vērā, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Ja to lieto vienlaikus, tas var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos.
Losartāns var paaugstināt kālija līmeni asinīs – īpaši, ja to lieto kopā ar noteiktām citām zālēm. Tie ietver, piemēram, kāliju aizturošus diurētiskus līdzekļus (piemēram, spironolaktonu, triamterēnu) un citas zāles, kas var paaugstināt kālija līmeni (piemēram, heparīnu un trimetoprimu).
Spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tā kā pēc zāļu lietošanas var rasties reibonis un asinsrites traucējumi, jāpievērš uzmanība indivīda spējai reaģēt, īpaši ārstēšanas sākumā. Pēc tam pacientiem kopā ar ārstu jāizlemj, vai viņi var turpināt aktīvi piedalīties ceļu satiksmē vai apkalpot smago tehniku.
Vecuma ierobežojums
Aktīvā viela jau ir apstiprināta Vācijā un Austrijā bērniem no sešu gadu vecuma. Viņi saņem samazinātu devu, kas ir pielāgota viņu ķermeņa svaram.
Šveicē losartāna lietošana bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju nav ieteicama.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Tāpat kā visi sartāni, arī losartāns ir kontrindicēts grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, jo šīs grupas zāles var izraisīt augļa traucējumus.
Kā iegūt zāles ar losartānu
Losartānu saturošas zāles Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejamas tikai pēc receptes.
Cik ilgi losartāns ir zināms?
1995. gadā ASV tika apstiprināta aktīvā viela losartāns kā līdzeklis augsta asinsspiediena ārstēšanai. Tas bija pirmais tā saukto AT1 inhibitoru pārstāvis.
Losartāns cīnās pret augstu asinsspiedienu tikpat labi kā populārie AKE inhibitori (kaptoprils, enalaprils, ramiprils, lizinoprils). Tomēr tie bieži izraisa kairinošu klepu kā blakusparādību, kas nav losartāna un citu sartānu gadījumā.
