Kā darbojas heparīns
Heparīns ir antikoagulants polisaharīds (ogļhidrāts), kas organismā uzkrājas tā sauktajās tuklajās šūnās un bazofīlajos granulocītos – abās balto asinsķermenīšu (leikocītu) apakšgrupās un svarīgās imūnās šūnās. Ja norādīts, to var ievadīt arī mākslīgi no ārpuses.
Heparīns ir svarīga sastāvdaļa asins recēšanas kontrolē. Piemēram, asinsvadu traumu gadījumā tas nodrošina, ka tiek novērsts pārmērīgs asins zudums. Tomēr tajā pašā laikā asinīm neskartos traukos vienmēr jābūt ar optimālām plūsmas īpašībām, un tās nedrīkst spontāni sarecēt.
Vissvarīgākais endogēnais asins recēšanas inhibitors ir proteīns antitrombīns. Tas inaktivē galveno enzīmu trombīnu koagulācijas sistēmas kaskādē, lai asinīs izšķīdušais fibrinogēns nevarētu salipt kopā, veidojot cietu fibrīnu. Heparīna antikoagulanta iedarbība ir tāda, ka tas palielina antitrombīna efektivitāti apmēram tūkstoš reizes.
Terapeitiskos nolūkos lietotos heparīnus iedala nefrakcionētā heparīnā (augstas molekulmasas heparīnā) un frakcionētā heparīnā (zemas molekulmasas heparīnā). Pēdējais tiek ražots no nefrakcionēta heparīna. Tā priekšrocība ir ilgāka iedarbība un labāka uzsūkšanās organismā (augstāka biopieejamība).
Kad lieto heparīnu?
Lielu devu heparīna preparātu lietošanas jomas ir, piemēram
- vēnu trombozes (asins recekļi vēnās)
- akūts koronārais sindroms (nestabila stenokardija vai akūts miokarda infarkts)
- Trombozes profilakse (profilakse) ekstrakorporālās cirkulācijas (sirds-plaušu aparāts) vai dialīzes laikā
Savukārt nelielas heparīna devas tiek lietotas, lai novērstu trombozi pirms un pēc operācijas, traumu gadījumā (piemēram, ar ekstremitāšu imobilizāciju) un ilgstoša gultas režīma gadījumā.
Kā lietot heparīnu
Sistēmiska (= efektīva visā ķermenī) ievadīšana tiek veikta heparīna injekcijas vai infūzijas veidā, ti, apejot gremošanas traktu (parenterāli): heparīna injekciju ievada zem ādas (subkutāni) vai, retāk, tieši vēnā ( intravenozi). Infūziju ievada tieši vēnā (intravenozi).
Heparīna tabletes nebūtu efektīvas, jo aktīvā viela organismā slikti uzsūcas caur zarnām.
Heparīnu var uzklāt arī lokāli uz ādas (piemēram, kā želeju), piemēram, tādu traumu gadījumā kā sasitumi un hematomas (bet ne uz atklātām brūcēm!). Tam ir dekongestējoša iedarbība. Šo lokālo lietošanu parasti veic vienu vai divas reizes dienā apmēram vienu līdz divas nedēļas.
Devas SV
Ārkārtas gadījumos, piemēram, sirdslēkmes gadījumā, nekavējoties jāievada parenterāls heparīns (2-3 reizes 7,500 SV) un acetilsalicilskābe (ASA). Lai novērstu trombemboliju, ik pēc astoņām līdz divpadsmit stundām subkutāni ievada 5,000 līdz 7,000 SV nefrakcionēta heparīna.
Šķīdība
Heparīnu ražo kā sāli (heparīna nātriju vai heparīna kalciju) un pēc tam izšķīdina tā, lai tas varētu labi izšķīst, piemēram, šļirces šķidrumā un nesalikt kopā.
Kādas blakusparādības var izraisīt heparīns?
Visbiežāk sastopamā heparīna blakusparādība ir nevēlama asiņošana. Ja asiņošana ir smaga, heparīna iedarbība ir jāpārtrauc. Šim nolūkam tiek izmantots protamīns, kas neitralizē heparīnu.
Iespējamas arī alerģiskas reakcijas, atgriezeniska matu izkrišana un aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.
Vēl viena bieži aprakstīta blakusparādība ir heparīna izraisīta trombocitopēnija (saīsināti HIT). Trombocitopēnijas gadījumā tiek samazināts trombocītu (trombocītu) skaits. Tas var būt saistīts ar pastiprinātu trombocītu aktivāciju vai salipšanu.
Savukārt II tipa HIT gadījumā veidojas antivielas pret heparīnu. Tas var izraisīt smagu trombu veidošanos (piemēram, vēnu un artēriju trombozi, plaušu emboliju), ja trombocīti saplūst kopā. Lai novērstu HIT, trombocītu skaits asinīs tiek pārbaudīts katru nedēļu.
II tipa HIT risks ir lielāks, lietojot nefrakcionētu (augstas molekulmasas) heparīnu nekā frakcionētu (mazmolekulāro) heparīnu.
Kas jāņem vērā, lietojot heparīnu?
Heparīns netiek ievadīts vai tiek ievadīts tikai ļoti mazās devās šādos gadījumos
- smaga aknu un nieru slimība
- Aizdomas par ievainotu vai smagi noslogotu asinsvadu sistēmu (piemēram, noteiktu operāciju, dzemdību, orgānu paraugu ņemšanas, kuņģa-zarnu trakta čūlas, augsta asinsspiediena laikā)
- hronisks alkoholisms
Ja vienlaikus tiek lietots glicerīna nitrāts (vazodilatējoši līdzekļi), antihistamīni (zāles pret alerģiju), digitālās glikozīdi (sirds zāles) vai tetraciklīni (antibiotikas), heparīna iedarbība samazinās. Tāpēc tā deva ir attiecīgi jāpielāgo (palielina).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Heparīns nav saderīgs ar placentu vai mātes pienu, tāpēc to var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Kā iegūt zāles ar heparīnu
Heparīna šļirces un ampulas injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai ir jāparaksta vai jāievada ārstam.
Cik ilgi heparīns ir zināms?
1916. gadā heparīnu atklāja Džejs Maklīns Džona Hopkinsa universitātē – ārsts to izdalīja no suņu aknām. Mūsdienās heparīnu iegūst no cūku zarnu gļotādas vai liellopu plaušām.