Kā darbojas flunitrazepāms
Flunitrazepāms, tāpat kā citi benzodiazepīnu grupas pārstāvji, darbojas kā GABA receptoru tā sauktais allosteriskais modulators. Allosteriskie modulatori atvieglo dabiskā kurjera GABA saistīšanos ar tās saistīšanās vietu (receptoru), paši to neaktivizējot.
Signālu pārraide starp smadzeņu nervu šūnām notiek caur šaurām, spraugām līdzīgām kontaktu vietām (pazīstamas kā sinapses). Viena šūna sinaptiskajā spraugā izdala kurjervielu (neirotransmiteru), kas saistās ar piemērotiem nākamās šūnas receptoriem un tādējādi tiek uztverta.
Atkarībā no neirotransmitera un receptora veida mediētais signāls var būt ierosinošs vai inhibējošs. Piemēram, neirotransmiters GABA (gamma-aminosviestskābe) pārraida inhibējošu signālu uz GABA receptoru. Ja šo signālu ceļu stimulē tādas zāles kā flunitrazepāms, pacients vispirms kļūst mierīgāks, pēc tam noguris un visbeidzot aizmieg.
Tomēr jo īpaši gados vecāki pacienti var paradoksāli reaģēt uz ārstēšanu ar flunitrazepāmu: nomierinošas un miegu veicinošas iedarbības vietā var attīstīties agresīva uzvedība, maldi un uzbudināmība.
Tas ir īpaši svarīgi ilgstošai lietošanai. Jau pēc dažām nedēļām var rasties tolerance, lietojot flunitrazepāmu un citas grupas aktīvas vielas. Tas nozīmē, ka, neskatoties uz to pašu devu, zāļu efektivitāte samazinās. Tāpēc konsekventam efektam ir jālieto arvien lielākas devas – rodas fiziska atkarība.
Tajā pašā laikā, pateicoties flunitrazepāma iedarbībai, kas tiek uztverta kā patīkama un nomierinoša, var attīstīties arī psiholoģiska atkarība. Šajā gadījumā devu parasti vairs nepalielina. Tomēr ir ārkārtīgi grūti atkal pārtraukt zāļu lietošanu, jo tie, kas skarti, nevēlas no tām atteikties.
Šo iemeslu dēļ benzodiazepīnus, piemēram, flunitrazepāmu, nedrīkst lietot ilgāk par divām līdz četrām nedēļām.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc tabletes ieņemšanas tukšā dūšā aktīvā viela ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām. Pēc apmēram divdesmit minūtēm puse no uzņemtās aktīvās sastāvdaļas jau ir sasniegusi asinsriti un caur hematoencefālisko barjeru nonāk smadzenēs.
Kad lieto flunitrazepāmu?
Flunitrazepāms ir apstiprināts īslaicīgai miega traucējumu ārstēšanai, taču tagad tam gandrīz nav nozīmes šajā lietošanas jomā.
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai, pretējā gadījumā ātri var rasties pieradums un atkarība. Jau pēc vienas nedēļas lietošanas miega zāļu spontāna lietošanas pārtraukšana bieži izraisa abstinences simptomus.
Kā lieto flunitrazepāmu
Miega traucējumu ārstēšanai flunitrazepāmu lieto tabletē tieši pirms gulētiešanas. Parastā deva ir puse līdz viens miligrams flunitrazepāma naktī.
Pēc zāļu lietošanas gados vecākiem pacientiem īpaši nevajadzētu piecelties no gultas, jo pastāv paaugstināts kritiena risks. Ja aktīvā viela ir lietota vairāk nekā nedēļu, tā ir pakāpeniski jāpārtrauc (“pakāpeniski”), lai beigtu ārstēšanu.
Flunitrazepāma garā pussabrukšanas perioda dēļ bieži rodas tā sauktais “paģiru efekts” (pastāvīgs nogurums nākamajā dienā).
Kādas ir flunitrazepāma blakusparādības?
Turklāt elpošana var palēnināties līdz elpošanas apstāšanās brīdim. Šis risks īpaši pastāv plaušu disfunkcijas (piemēram, astmas un HOPS), smadzeņu bojājumu vai citu zāļu ar tādu pašu blakusparādību vienlaicīgas lietošanas gadījumā.
Ir zināms, ka flunitrazepāms salīdzinoši bieži izraisa “anterogradu amnēziju” (uz priekšu atmiņas zudumu): pēc zāļu lietošanas daži cilvēki nespēj atcerēties lietas, kas notika starplaikā nākamajā dienā.
Amnēzijas iespējamo blakusparādību dēļ flunitrazepāms dažkārt tiek ļaunprātīgi izmantots kā “zāles pret randiņu izvarošanu” (nokaušanas pilieni). Tas ir būtiski veicinājis tās slikto reputāciju.
Kas jāņem vērā, lietojot flunitrazepāmu?
Kontrindikācijas
Flunitrazepāmu nedrīkst lietot:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem benzodiazepīniem vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- akūta intoksikācija
- atkarības vēsture
- myasthenia gravis (neparasts muskuļu vājums)
- smaga elpošanas mazspēja (elpošanas mazspēja)
- obstruktīva miega apnoja (visbiežāk sastopamā miega apnojas forma)
- smaga aknu disfunkcija
Darbības veids
Piemēram, flunitrazepāms pastiprina pretsēnīšu zāļu (piemēram, ketokonazola, flukonazola), dažu HIV zāļu (piemēram, ritonavīra, nelfinavīra), makrolīdu antibiotiku (piemēram, eritromicīna, klaritromicīna), holesterīna līmeni pazeminošo zāļu (piemēram, atorvastatīna, simvastatīna) iedarbību. un antihipertensīvie līdzekļi (piemēram, verapamils). Greipfrūtu sula var arī pastiprināt miega zāļu iedarbību.
Un otrādi, epilepsijas zāles, piemēram, fenobarbitāls, fenitoīns un karbamazepīns, kā arī augu izcelsmes antidepresants asinszāle var paātrināt flunitrazepāma sadalīšanos un tādējādi samazināt tā iedarbību.
Vienlaikus lietojot līdzekļus, kam ir sedatīvs vai miegu veicinošs efekts kā blakusparādība, var neparedzami pastiprināt flunitrazepāma iedarbību. Tie ietver citus miega un sedatīvus medikamentus, prettrauksmes zāles, pretalerģijas līdzekļus, antidepresantus, neiroleptiskos līdzekļus (līdzekļi psihotisko simptomu, piemēram, halucināciju, ārstēšanai) un līdzekļus krampju traucējumu ārstēšanai.
Smagās tehnikas vadīšana un apkalpošana
Ārstēšanas ar flunitrazepāmu laikā pacienti nedrīkst apkalpot smagus mehānismus un vadīt mehāniskos transportlīdzekļus.
Vecuma ierobežojums
Flunitrazepāmu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Grūtniecība un zīdīšana
Flunitrazepāms nokļūst mātes pienā un var tajā uzkrāties. Vienreizējai devai parasti nav nepieciešams pārtraukums no zīdīšanas. Ja māte, kas baro bērnu ar krūti, ir absolūti atkarīga no īpaši lielām devām vai vairākām devām, ekspertu informācija iesaka atturēties no zīdīšanas, lai būtu droša.
Kā iegūt zāles ar flunitrazepāmu
Atšķirībā no citiem benzodiazepīniem, flunitrazepāms nav iekļauts kā “atbrīvotais preparāts” Vācijas un Šveices likumos par narkotikām vai Austrijas Narkotiku likumā.
Tas nozīmē, ka visus citus benzodiazepīnus, kuru deva ir mazāka par noteiktu devu un iepakojuma lielumu, var pārdot aptiekās kā parastos recepšu medikamentus. Savukārt, lai izrakstītu flunitrazepāmu, katrai devai un iepakojuma izmēram ir nepieciešama narkotiku recepte (Vācijā, Šveicē) vai atkarību izraisošo zāļu recepte (Austrijā).
Cik ilgi flunitrazepāms ir zināms?
Flunitrazepāms tika patentēts 1972. gadā. Pirmo reizi vairākās Eiropas valstīs tas tika tirgots 1975. gadā. Tā kā iespējama ļaunprātīga izmantošana, kopš 1998. gada viena deva (tablete) nedrīkst saturēt vairāk par vienu miligramu aktīvās sastāvdaļas (iepriekš bija arī tabletes ar divām miligrami flunitrazepāma katrs).
